[发明专利]聚乙二醇连接臂与所修饰多肽药物的偶合物在审
| 申请号： | 201611223884.2 | 申请日： | 2016-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN108236717A | 公开（公告）日： | 2018-07-03 |
| 发明（设计）人： | 焦斌;孙园园;吴文涛;张金龙;袁恒立 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/16 | 分类号： | A61K38/16;A61K47/60;C07K14/505;C07K1/107;A61P7/06;A61P29/00;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开聚乙二醇连接臂与所修饰多肽药物的偶合物，具体涉及一种聚乙二醇与促红细胞生成素模拟肽衍生物的偶合物及其制备方法及药物用途。具体涉及促红细胞生成素模拟肽衍生物与分支型或直链型mPEG偶联的缀合物，该缀合物比EPO具有更好的稳定性，可以防止EPO在体内的迅速降解，延长药物在血浆中的停留时间和循环半衰期，增强药物分子的体内生物活性。 | ||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 偶合物 促红细胞生成素模拟肽衍生物 修饰多肽 连接臂 缀合物 体内生物活性 循环半衰期 药物分子 药物用途 直链型 降解 偶联 血浆 制备 体内 停留 | ||
【主权项】：
1.一种甲氧基聚乙二醇修饰剂与所修饰药物分子的结合物，其特征在于，该结合物具有如式(Ⅰ)所示结构： ![]()
其中，P是氨基酸序列或氨基酸序列的衍生结构；X，Y，Z为化学偶联区，X选自CH2O、![]()
‑O‑CH2、或![]()
Y选自![]()
或‑CH2‑；Z选自含有1‑10个碳原子的线性或支化烷基，具有3‑6个碳原子的支化或环状烷基，含有1‑10个碳原子的线性、支化或环状烯基或炔基，‑(CH2)k1O‑或‑O(CH2)k1‑、![]()
m1，m2为1‑10的整数；n为1‑1000的整数，t＝2，当Z选自含有3个碳原子的线性烷基时，X不是‑O‑，或Y不是‑CO‑；当Z是含有2个碳原子的线性烷基时，X不是‑O‑或CH2，或Y不是‑CO‑。
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