[发明专利]1-环己基-2-(5H-咪唑[5,1-a]异吲哚)乙基-1-酮的拆分有效
| 申请号： | 201611213882.5 | 申请日： | 2016-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN108239091B | 公开（公告）日： | 2021-08-13 |
| 发明（设计）人： | 李莉;刘文强;张洁;杨蓓蓓 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种对式rac‑1所示的外消旋1‑环己基‑2‑(5H‑咪唑[5,1‑a]异吲哚)乙基‑1‑酮(rac‑1)拆分获得一对光学异构体的方法。以L‑二对甲基苯甲酰酒石酸或其水合物为拆分剂，在混合溶剂体系进行拆分，得到(S)‑1与L‑二对甲基苯甲酰酒石酸盐复合物。在水或醇溶液中游离得到(S)‑1，样品的绝对构型通过比较理论与实验电子圆二色谱进行归属。经相同步骤，以D‑二对甲基苯甲酰酒石酸或其水合物为拆分剂，得到(R)‑1。本发明提供的方法操作简单，拆分效率高，拆分剂易于回收，环境污染小，适合大规模制备及工业生产。 |
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| 搜索关键词： | 环己基 咪唑 吲哚 乙基 拆分 | ||
【主权项】：
1.一种式rac‑1所示外消旋化合物1‑环己基‑2‑(5H‑咪唑[5,1‑a]异吲哚)乙基‑1‑酮的化学拆分方法，用于制备式(R)‑1所示(R)‑1‑环己基‑2‑(5H‑咪唑[5,1‑a]异吲哚)乙基‑1‑酮与式(S)‑1所示(S)‑1‑环己基‑2‑(5H‑咪唑[5,1‑a]异吲哚)乙基‑1‑酮，其特征在于包括如下步骤：1)以L型酒石酸及其衍生物或D型酒石酸及其衍生物为拆分剂；2)以正己烷、环己烷、乙醚、石油醚及四氢呋喃中的一种溶剂，与乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、乙醇、甲醇中的一种溶剂组成的两种溶剂的混合溶剂为拆分溶剂；3)当拆分体系以L型酒石酸及其衍生物作为拆分剂，步骤2)所述的混合溶剂为拆分溶剂，析出(S)‑1与所述L型拆分剂的盐复合物；当拆分体系以D型酒石酸或其衍生物作为拆分剂，步骤2)所述的混合溶剂为拆分溶剂，析出(R)‑1与所述D型拆分剂的盐复合物；![]()
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