[发明专利]一种苯并噻二嗪酮类衍生物,其制备方法和用途有效
申请号: | 201611206029.0 | 申请日: | 2016-12-21 |
公开(公告)号: | CN107056731B | 公开(公告)日: | 2019-12-10 |
发明(设计)人: | 王进;唐田;靳如意;吴婧;冯贻东;冯汉林;于琳 | 申请(专利权)人: | 深圳海王医药科技研究院有限公司 |
主分类号: | C07D285/24 | 分类号: | C07D285/24;C07D417/06;A61K31/549;A61P3/10 |
代理公司: | 11006 北京律诚同业知识产权代理有限公司 | 代理人: | 黄韧敏 |
地址: | 518057 广东省深圳*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明提供了具有如式(I)所示结构的化合物及其制备方法。本发明还提供了该类化合物在预防和治疗糖尿病并发症药物中的应用,以及含有这些化合物的药物组合物。本发明的化合物对ALR2抑制活性和ALR1抑制活性具有高选择性,在高糖环境下对细胞有保护作用,化合物在大鼠的体内药物半衰期较长,在血液中浓度较高,其对STZ诱导糖尿病大鼠的坐骨运动神经传导损伤、坐骨感觉神经传导损伤有明显修复作用且效果较好,明显加快了感觉神经纤维A‑fiber和C‑fiber的传导速度,显著降低了大鼠坐骨神经中山梨醇,表现出良好的动物安全性。 | ||
搜索关键词: | 式( I ) 传导 大鼠 坐骨 损伤 运动神经 坐骨神经 感觉神经纤维 糖尿病并发症 动物安全性 糖尿病大鼠 药物组合物 感觉神经 高选择性 体内药物 半衰期 高糖 制备 诱导 血液 细胞 修复 预防 治疗 应用 表现 | ||
【主权项】:
1.一种苯并噻二嗪酮类衍生物,其特征在于,所述苯并噻二嗪酮类衍生物具有式(I)所示的结构:/n
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