[发明专利]一种苯并噻二嗪酮类衍生物,其制备方法和用途有效
申请号: | 201611206029.0 | 申请日: | 2016-12-21 |
公开(公告)号: | CN107056731B | 公开(公告)日: | 2019-12-10 |
发明(设计)人: | 王进;唐田;靳如意;吴婧;冯贻东;冯汉林;于琳 | 申请(专利权)人: | 深圳海王医药科技研究院有限公司 |
主分类号: | C07D285/24 | 分类号: | C07D285/24;C07D417/06;A61K31/549;A61P3/10 |
代理公司: | 11006 北京律诚同业知识产权代理有限公司 | 代理人: | 黄韧敏 |
地址: | 518057 广东省深圳*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 传导 大鼠 坐骨 损伤 运动神经 坐骨神经 感觉神经纤维 糖尿病并发症 动物安全性 糖尿病大鼠 药物组合物 感觉神经 高选择性 体内药物 半衰期 高糖 制备 诱导 血液 细胞 修复 预防 治疗 应用 表现 | ||
1.一种苯并噻二嗪酮类衍生物,其特征在于,所述苯并噻二嗪酮类衍生物具有式(I)所示的结构:
其中,X为卤素;
R1为-(CH2)n-羧基;
R2为被取代或未被取代的-(CH2)n-苯并噻唑基、被取代或未被取代的苄基,其中所述的被取代是指被卤素、羟基、氨基、硝基、C1-C4烷氧基、或者C1-C4卤代烷基取代;
n是0,1,2或3。
2.如权利要求1所述的苯并噻二嗪酮类衍生物,其特征所述衍生物具有式(II)所示的结构:
其中,X为卤素;
R1为-(CH2)n-羧基;
R4-R7为H、卤素、羟基、氨基、硝基、C1-C4烷氧基、或者C1-C4卤代烷基;
n是0,1,2或3。
3.如权利要求1所述的苯并噻二嗪酮类衍生物,其特征在于,所述衍生物为选自:
[2-(2,4,5-三氟苄基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(2-氟苄基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(3-氟苄基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(4-硝基苄基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(4-硝基苄基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(4-甲氧基苄基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(2-氟-4-溴苄基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(2-氟-4-溴苄基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(4-甲氧基苄基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(3-氯苄基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(4-甲基苄基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
(2-苄基-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基)乙酸,
[2-(4-甲基苄基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
{2-[2-(6-三氟甲基)亚甲基苯并噻唑]-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基}乙酸,
[2-(3-氯苄基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(4-氟苄基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(3-氟苄基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
{2-[2-(4,6,7-三氟)亚甲基苯并噻唑]-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基}乙酸,
{2-[2-(6-三氟甲基)亚甲基苯并噻唑]-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基}乙酸,
[2-(2,4-二溴苄基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(2,4-二溴苄基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(4-氟苄基)-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(2-硝基苄基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,
[2-(2,4,5-三氟苄基)-7-氟-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基]乙酸,和
{2-[2-(4,6,7-三氟)亚甲基苯并噻唑]-7-氯-3-氧-2H-1,2,4-苯并噻二嗪酮-1,1-二氧-4-烷基}乙酸中的一种。
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