[发明专利]N-1,3-二氟异丙基-4-氨基哌啶类化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201611183379.X 申请日: 2016-12-20
公开(公告)号: CN106674085B 公开(公告)日: 2020-06-23
发明(设计)人: 茅仲平;马东旭;葛永辉;任雪景;李大鹏 申请(专利权)人: 苏州汉德创宏生化科技有限公司
主分类号: C07D211/58 分类号: C07D211/58
代理公司: 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 代理人: 董建林
地址: 215006 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种N‑1,3‑二氟异丙基‑4‑氨基哌啶类化合物的合成方法,具体为以1,3‑二氟丙烷‑2‑醇为原料,经过两步反应得到目标化合物N‑1,3‑二氟异丙基‑4‑氨基哌啶类化合物。本发明使用的原料简单、成本低廉、容易得到,且反应条件简单、得到的产品化学纯度高。
搜索关键词: 二氟异 丙基 氨基 哌啶 化合物 合成 方法
【主权项】:
一种具有以下通式Ⅰ:N‑1,3‑二氟异丙基‑4‑氨基哌啶类化合物的合成方法,包括步骤:(1)将1,3‑二氟丙烷‑2‑醇和碱A溶于溶剂A中,然后滴加甲烷磺酰氯,分离得1,3‑二氟丙烷‑2‑基‑甲烷磺酸;(2)将通式Ⅱ化合物溶于溶剂B中,再加入碱B,加热反应,反应完后分离纯化得N‑1,3‑二氟异丙基‑4‑氨基哌啶类化合物,其中,R1,R2分别独立的选自:氢,叔丁氧羰基,C1‑C8的烷基,3‑甲基丁基,苄基,3‑甲基‑2‑烯‑1‑丁基,2‑甲氧基乙基、2‑乙基丁基,己基,辛基、2‑二甲氨基乙基、3‑二甲氨基丙基,环丙甲基,2‑环丙基乙基,2‑吡咯乙基,2‑(N‑乙基吡咯‑2‑基)‑乙基,环戊基,环己基,3,4‑二甲氧基苯乙基。
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