[发明专利]一种帕瑞昔布钠及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201611116377.9 | 申请日： | 2016-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN106674142A | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 应述欢;皮红军;陈健;王刚;乔岩河 | 申请（专利权）人： | 上海博志研新药物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（上海）*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种帕瑞昔布钠及其中间体的制备方法。本发明提供了一种帕瑞昔布钠中间体I的制备方法，包括以下步骤：催化剂存在的条件下，将伐地考昔III与丙酸酐进行缩合反应得到帕瑞昔布钠中间体I；所述的催化剂为苯磺酸、对甲苯磺酸、甲磺酸和氨基磺酸中的一种或多种。本发明的制备方法反应及后处理操作简单、收率高、成本低、制得的中间体产品纯度高，可以达到99.80％以上，特定杂质伐地考昔含量达到0.02％以下，能达到原研厂家标准，适合于工业化生产。用本发明制备的帕瑞昔布钠中间体I制备得到的帕瑞昔布钠的纯度可以达到99.80％以上，特定杂质伐地考昔含量达到0.01％以下，优于原研厂家的标准。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 帕瑞昔布钠 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种帕瑞昔布钠中间体I的制备方法，其特征在于其包括以下步骤：催化剂存在的条件下，将伐地考昔III与丙酸酐进行缩合反应得到帕瑞昔布钠中间体I即可；所述的催化剂为苯磺酸、对甲苯磺酸、甲磺酸和氨基磺酸中的一种或多种；
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