[发明专利]具有降血糖作用的一种新联苄类天然药物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201611094254.X | 申请日： | 2016-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN106748778B | 公开（公告）日： | 2019-12-20 |
| 发明（设计）人： | 毛水春;王婷;张毅;李佳;郭跃伟 | 申请（专利权）人： | 南昌大学 |
| 主分类号： | C07C67/48 | 分类号： | C07C67/48;C07C67/58;C07C67/56;C07C69/84;A61K31/235;A61P3/10;A61P3/04;A23L33/10 |
| 代理公司： | 36115 南昌新天下专利商标代理有限公司 | 代理人： | 刘华 |
| 地址： | 330031 江西省*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药技术领域，涉及从中国碧绿米仔兰Aglaia abbreviata C.Y.Wu叶片中提取分离得到的、具有降血糖功能的新天然药物，该药物为联苄类化合物联苄米仔兰素A(aglaiabbrevin A)。体外PTP1B抑制试验表明，该化合物对蛋白络氨酸酯酶1B(PTP1B)具有一定的抑制活性，因此可制成药物制剂作为PTP1B抑制剂，用于治疗糖尿病、肥胖症及其并发症，也可以制造有益于糖尿病患者或肥胖患者的保健食品。 | ||
| 搜索关键词： | 联苄 糖尿病 医药技术领域 肥胖症 类化合物 提取分离 天然药物 药物制剂 抑制试验 氨酸酯 降血糖 保健食品 体外 并发症 肥胖 叶片 蛋白 治疗 制造 | ||
【主权项】：
1.一种具有降血糖作用的新联苄类天然药物联苄米仔兰素A 的制备方法,其特征在于，包括以下步骤:/n1）制备提取物浸膏将粉碎的碧绿米仔兰叶片用乙醇按常规渗漉提取，得提取液，将提取液减压浓缩回收乙醇，得粗浸膏；/n2）分离纯化/n（1）将上述粗浸膏分散于水中成混悬液，将混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，所得萃取液浓缩分别得到石油醚提取浸膏、乙酸乙酯提取浸膏和正丁醇提取浸膏；/n（2）将乙酸乙酯浸膏进行硅胶柱层析，以石油醚/丙酮梯度洗脱，根据TLC 显色合并相似流份得到4 个组分A、B、C、D；其中组分B 即石油醚/丙酮体积比8:2 和7:3 洗脱部分经Sephadex LH-20 凝胶柱层析，层析柱规格：4.0 直径× 120 长度cm；Sephadex LH-20 凝胶干重：150 g，以二氯甲烷/甲醇体积比1:1 洗脱，根据TLC 显色合并相似流份得到6 个组分B1-B6；组份B5 即二氯甲烷/甲醇体积比1:1洗脱体积170~210 mL洗脱部分，再经制备型HPLC，以乙腈/水75:25 体积比洗脱，得到联苄米仔兰素A；在制备提取物浸膏步骤中，所述提取采用的乙醇为95%乙醇，在分离步骤中，石油醚/丙酮梯度洗脱的浓度依次为体积比100:0、90:10、80:20、70:30、50:50、30:70 和0:100，在分离步骤中，所述制备型HPLC的色谱柱的填料为RP-18；所述的新联苄类天然药物联苄米仔兰素A ，具有以下结构：
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