[发明专利]一种3-(2-氨基丙基)苯酚的制备方法有效
| 申请号： | 201611020381.5 | 申请日： | 2016-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN106631717B | 公开（公告）日： | 2019-11-22 |
| 发明（设计）人： | 王治国;宋艳红;马秀娟;田贝贝;李世江;李超;李涛;张欣 | 申请（专利权）人： | 上海再启生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C41/30 | 分类号： | C07C41/30;C07C43/23;C07C303/28;C07C309/66;C07C213/02;C07C217/60;C07C213/08;C07C215/52 |
| 代理公司： | 31284 上海中优律师事务所 | 代理人： | 潘诗孟<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址： | 201612 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种3‑(2‑氨基丙基)苯酚的制备方法，以间甲氧基溴苯、环氧丙烷、甲基磺酸、氨甲醇和氢溴酸等为原料，经过四步反应得到目的产物3‑(2‑氨基丙基)苯酚。本发明操作简便、环境友好，综合收率为63％以上，较现有35.6％的收率，具有显著的提升，大幅降低了现有药物生产成本，适合工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 丙基 苯酚 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3-(2-氨基丙基)苯酚的制备方法，其特征是，包括如下步骤：/n1)将间甲氧基溴苯制成格氏试剂,将环氧丙烷加入该格氏试剂的有机溶液中，在室温下搅拌直到反应完成，制得1-(3-甲氧基苯基)异丙醇；/n2)将三乙胺和DMAP加入1-(3-甲氧基苯基)异丙醇的有机溶液中，将甲基磺酸滴加到上述溶液中，反应在5-10℃下进行，搅拌直到反应完成，制得1-(3-甲氧基苯基)-2-甲磺酰氧基丙烷；/n3)将1-(3-甲氧基苯基)-2-甲磺酰氧基丙烷和氨解试剂加入高压釜中，反应在75-85℃下进行，搅拌直到反应完成，制得1-(3-甲氧基苯基)-2-氨基丙烷；/n4)将1-(3-甲氧基苯基)-2-氨基丙烷加入氢溴酸溶液中，反应完成后，反应混合物充分回流，制得3-(2-氨基丙基)苯酚；/n步骤1)中，间甲氧基溴苯与环氧丙烷的摩尔比为1∶0.85-0.95；该格氏 试剂的有机溶液中，溶剂为四氢呋喃、乙醚、1,2-二溴乙烷，或上述溶剂的任意组合；/n步骤2)中，1-(3-甲氧基苯基)异丙醇与甲基磺酸的摩尔比为1∶1.3-1.7；1-(3-甲氧基苯基)异丙醇的有机溶液中，溶剂为四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、吡啶、乙酸乙酯，或上述溶剂的任意组合；/n步骤3)中，氨解试剂为氨的四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、甲醇、乙酸乙酯、乙醇、水或上述溶剂任意组合的溶液；/n步骤4)中，1-(3-甲氧基苯基)-2-氨基丙烷与氢溴酸的摩尔比为1∶9-11；氢溴酸溶液为氢溴酸的冰醋酸溶液、水溶液或冰醋酸与水任意组合的溶液。/n
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海再启生物技术有限公司，未经上海再启生物技术有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201611020381.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
