[发明专利]作为FXR/TGR5调节剂的胆酸衍生物

摘要

本发明技术涉及与FXR/TGR5的调节有关的化合物、组合物和方法。具体来说，本发明的化合物和组合物可用于治疗FXR介导或TGR5介导的病症和病状，包括例如肝病、高脂质血症、高胆固醇血症、肥胖症、代谢综合症、心血管疾病、胃肠道疾病、动脉粥样硬化肾上腺疾病。

主权项

一种式I化合物其立体异构体和/或盐；其中R1是经取代或未经取代的C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基或C3‑C7环烷基；R2选自H、卤基、CN、ORe、经取代或未经取代的C1‑C6烷基，限制条件是当R3和R4是H时，R2不是H；或R1和R2共同形成螺环状经取代或未经取代的3‑7元环烷基或环烯基；R3和R4独立地是H、羟基、卤基或与其所连接的碳共同形成环氧化物；R5是未经取代的C1‑C6烷基；R6是H或卤基；R7选自经ORb、COORc、CN或NR8R9取代的C1‑C8烷基或烷氧基烷基；R8和R9独立地选自H、经取代或未经取代的烷基、SO2Rd、C(O)NHSO2Rd；Ra在每次出现时独立地是H或羟基保护基；Rb是H、SO3X、羟基保护基或经取代或未经取代的C1‑C6烷基；Rc和Re独立地是H或经取代或未经取代的C1‑C6烷基；Rd是经取代或未经取代的C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、C6‑C10芳基、C7‑C14芳基烷基、C5‑C9杂环基或杂芳基，或C6‑C12杂环基烷基或杂芳基烷基；和X是H或碱金属或碱土金属离子。