[发明专利]作为FXR/TGR5调节剂的胆酸衍生物

权利要求书

1.一种式I化合物

其立体异构体和/或盐；其中

R₁是经取代或未经取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C7环烷基；

R₂选自H、卤基、CN、OR_e、经取代或未经取代的C1-C6烷基，限制条件是当R₃和R₄是H时，R₂不是H；或R₁和R₂共同形成螺环状经取代或未经取代的3-7元环烷基或环烯基；

R₃和R₄独立地是H、羟基、卤基或与其所连接的碳共同形成环氧化物；

R₅是未经取代的C1-C6烷基；

R₆是H或卤基；

R₇选自经OR_b、COOR_c、CN或NR₈R₉取代的C1-C8烷基或烷氧基烷基；

R₈和R₉独立地选自H、经取代或未经取代的烷基、SO₂R_d、C(O)NHSO₂R_d；

R_a在每次出现时独立地是H或羟基保护基；

R_b是H、SO₃X、羟基保护基或经取代或未经取代的C1-C6烷基；

R_c和R_e独立地是H或经取代或未经取代的C1-C6烷基；

R_d是经取代或未经取代的C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C6-C10芳基、C7-C14芳基烷基、C5-C9杂环基或杂芳基，或C6-C12杂环基烷基或杂芳基烷基；和

X是H或碱金属或碱土金属离子。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述羟基保护基选自-C(O)R_d、硅烷基或四氢吡喃，其中R_d是H或经取代或未经取代的C1-6烷基。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中所述羟基保护基是硅烷基。

4.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的化合物，其中所述硅烷基选自由以下组成的群组：三甲基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、三甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基和三异丙基硅烷基。

5.根据权利要求1到4中任一权利要求所述的化合物，其中R₁是经取代或未经取代的C1-C6烷基。

6.根据权利要求1到4中任一权利要求所述的化合物，其中R₁是经取代或未经取代的C3-C6环烷基。

7.根据权利要求1到4中任一权利要求所述的化合物，其中R₁是甲基、三氟甲基、乙基、氟化乙基、丙基、氟化丙基、异丙基、环丙基或经取代的环丙基。

8.根据权利要求1到7中任一权利要求所述的化合物，其中R₂是H并且R₃和R₄是羟基、卤基或与其所连接的碳共同形成环氧化物。

9.根据权利要求1到7中任一权利要求所述的化合物，其中R₂是卤基、CN、OR_e或经取代或未经取代的C1-C6烷基。

10.根据权利要求1到7或9中任一权利要求所述的化合物，其中R₂是甲基、三氟甲基、乙基、氟化乙基、丙基、氟化丙基、异丙基、环丙基、经取代的环丙基、氟、氯或甲氧基。

11.根据权利要求1到7或9到10中任一权利要求所述的化合物，其中R₃和R₄皆为H。

12.根据权利要求1到10中任一权利要求所述的化合物，其中R₃和R₄独立地是羟基或卤基。