[发明专利]一种替卡格雷中间体及其制备方法在审
申请号: | 201610909427.2 | 申请日: | 2016-10-19 |
公开(公告)号: | CN106496178A | 公开(公告)日: | 2017-03-15 |
发明(设计)人: | 陈令浩 | 申请(专利权)人: | 青岛辰达生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D317/32 | 分类号: | C07D317/32;C07C51/31;C07C61/40 |
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地址: | 266520 山东省青岛市*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明属于药物合成技术领域,涉及一种替卡格雷中间体及其制备方法。该中间体化合物可方便的由(E)‑3‑(3,4‑二氟苯基)丙烯醛与L‑酒石酸酯经缩醛化反应得到,然后经simmons‑smith环丙烷化,然后一锅法水解氧化,即得到替卡格雷关键中间体反式‑(1R,2R)‑2‑(3,4‑二氟苯基)‑1‑环丙烷甲酸。本发明设计巧妙,操作方便,反应条件温和易控,原料廉价易得,产品收率及产品纯度高,立体选择性好,适于大规模工业化生产,并能促进该原料药的经济技术的发展。 | ||
搜索关键词: | 一种 替卡格雷 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种式(V)化合物,其特征在于其结构如下所示:其中:R1与R2至少有一个是烷基,如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、苄基等等;优选地,R1与R2均为烷基;进一步优选地,R1与R2均为甲基、乙基或是异丙基。
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