[发明专利]一种5‑羟色胺再吸收抑制剂的晶型及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201610893339.8 申请日: 2016-10-13
公开(公告)号: CN107935868A 公开(公告)日: 2018-04-20
发明(设计)人: 朱少璇;赵家骥;王健松;叶海鸿;钱日彬 申请(专利权)人: 广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂
主分类号: C07C217/48 分类号: C07C217/48;C07C213/10
代理公司: 广州三环专利商标代理有限公司44202 代理人: 程跃华
地址: 510515 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及一种盐酸达泊西汀的晶型及其制备方法,属于药物合成技术领域。该制备方法包括以下步骤将(S)‑3‑氨基‑3‑苯基丙酸溶解于适当溶剂,加入还原剂和路易斯酸,使其还原为(S)‑3‑氨基‑3‑苯基丙醇;将(S)‑3‑氨基‑3‑苯基丙醇溶于甲酸,加入甲醛,生成(S)‑3‑二甲基氨基‑3‑苯基丙醇;将(S)‑3‑二甲基氨基‑3‑苯基丙醇溶于有机溶剂,加入碱和1‑氟萘,加热搅拌5‑10小时后,加入水和有机溶剂萃取一次,有机相旋干,用溶剂溶解,滴加浓盐酸,减压蒸馏除去溶剂和水,用适当溶剂重结晶得到盐酸达泊西汀。所得盐酸达泊西汀的晶型使用Cu‑Ka辐射,以2θ角度表示,X‑射线粉末衍射在6.24±0.2,15.03±0.2,18.87±0.2,20.63±0.2,25.28±0.2,处有特征峰。
搜索关键词: 一种 羟色胺 吸收 抑制剂 及其 制备 方法
【主权项】:
一种盐酸达泊西汀晶型,使用Cu‑Ka辐射,以2θ角度表示,X‑射线粉末衍射在6.24±0.2、15.03±0.2、18.87±0.2、20.63±0.2、25.28±0.2处有特征峰。
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