[发明专利]一种抗心衰新药的关键组分沙库比曲的新合成方法在审
| 申请号： | 201610880369.5 | 申请日： | 2016-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN106496055A | 公开（公告）日： | 2017-03-15 |
| 发明（设计）人： | 俞炜;蒋怀志 | 申请（专利权）人： | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C233/47 |
| 代理公司： | 杭州君度专利代理事务所(特殊普通合伙)33240 | 代理人： | 杨天娇 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗心衰新药的关键组分沙库比曲的新合成方法，包括由起始原料化合物1转化为化合物2；化合物2与(1’1‑联苯)‑4‑基溴化镁发生偶联得到化合物3；将化合物3通过上Boc保护基再进行水解反应，一锅法得到到化合物5；将化合物5经脱Boc基和酯化反应得到化合物6，该化合物6不进行分离，直接与丁二酸酐反应得到化合物7，即沙库比曲，路线为 | ||
| 搜索关键词： | 一种 心衰 新药 关键 组分 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种抗心衰新药的关键组分沙库比曲的新合成方法，其特征在于包括如下步骤：1)将起始原料化合物1转化为化合物2；其中，X为离去基团，选自氯、溴、碘、对甲苯磺酰氧基或甲磺酰氧基；2)在有机溶剂的存在下和催化剂作用下将化合物2与(1’1‑联苯)‑4‑基溴化镁发生偶联得到化合物3；3)将化合物3通过上Boc保护基再进行水解反应，一锅法得到到化合物5；4)将化合物5经脱Boc基和酯化反应得到化合物6，该化合物6不进行分离，直接与丁二酸酐反应得到化合物7，即沙库比曲；
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