[发明专利](S;S)-2;8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成方法

摘要

本发明公开了一种合成(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷的方法，包括如下步骤：a)以包含手性辅基、氨基保护基的式V化合物为原料，通过分子内关环反应，得到式VI化合物；b)使式VI化合物脱除手性辅基、氨基保护基，得到式VII化合物；c)当X为两个氢原子时，式VII化合物即为(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷；当X为氧原子时，式VII化合物经酰胺还原，得到(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷。

主权项

1.一种合成式I所示(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷的方法，其工艺路线为：包括如下步骤：a)以包含手性辅基R₂和R₃、氨基保护基R₄的式V化合物为原料，通过分子内关环反应，得到式VI化合物；b)使式VI化合物脱除手性辅基R₂和R₃、氨基保护基R₄，得到式VII化合物；c)当X为两个氢原子时，式VII化合物即为式I化合物，即工艺路线为：当X为氧原子时，式VII化合物经酰胺还原，得到式I化合物；或者步骤c)在步骤b)之前进行，其中，R₂和R₃不相同，分别独立地为取代或未取代的C₁‑C₄烷基、取代或未取代的芳基、羧基或氨甲酰基，所述C₁‑C₄烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基，所述芳基选自苯基或苄基，所述取代是指被一种以上卤素取代，所述卤素选自氟、氯、溴、碘；R₄选自叔丁氧羰基、苄氧羰基或苄基；X为氧原子或两个氢原子；并且*为手性中心标记。