[发明专利]氟苯尼考的制备方法有效
| 申请号： | 201610641153.3 | 申请日： | 2016-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN106278964B | 公开（公告）日： | 2018-01-16 |
| 发明（设计）人： | 李文秀 | 申请（专利权）人： | 浙江润康药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C315/04 | 分类号： | C07C315/04;C07C317/32;C07D263/04 |
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| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氟苯尼考的制备方法，属于药物合成的技术领域。本发明的氟苯尼考的制备方法，以D‑对甲砜基苯丝氨酸乙酯为原料，经过还原反应、环合反应、氟化反应和水解反应制备得到。所述氟化反应以二氯甲烷溶剂，以环合产物、氟化试剂为反应原料，其中所述环合产物与氟化试剂的质量比为1.25～1.30∶1。本发明的制备方法具有工艺操作简单、成本低的优点，通过反应条件的控制和添加剂的使用减少了氟化反应的副产物，使得本发明的方法仅经过一步脱色和精制步骤就可得到纯度高、杂质少的氟苯尼考产品，有利于控制产品成本，提高生产效率。 | ||
| 搜索关键词： | 氟苯尼考 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种氟苯尼考的制备方法，是以D‑对甲砜基苯丝氨酸乙酯为原料，经过还原反应、环合反应、氟化反应和水解反应制备得到所述氟苯尼考；其特征在于：所述环合反应是以丙三醇为溶剂，以还原产物二氯乙腈和冰醋酸为原料在47～48℃进行，所述还原产物、二氯乙腈和冰醋酸的质量比为4.70～4.80∶1.90～1.95∶1；所述氟化反应以二氯甲烷溶剂，以环合产物和氟化试剂为反应原料在102～103℃进行，所述环合产物与氟化试剂的质量比为1.25～1.30∶1；所述氟化试剂是以二氯甲烷为溶剂，在二乙胺冷却至冰点以下通入六氟丙烯气体制备得到，其中所述六氟丙烯与二乙胺的质量比为1.70～1.80∶1，并且所述氟化反应中还添加有2，2，3，3‑四氟丙酸，所述氟化试剂与所述2，2，3，3‑四氟丙酸的质量比为1∶0.03～0.05。
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