[发明专利]一种姜黄素衍生物的合成方法在审
| 申请号： | 201610628853.9 | 申请日： | 2016-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN106243152A | 公开（公告）日： | 2016-12-21 |
| 发明（设计）人： | 张景勍;邓罗文;胡雪原;赵静;何丹 | 申请（专利权）人： | 重庆医科大学 |
| 主分类号： | C07F9/54 | 分类号： | C07F9/54;C07C45/63;C07C49/255 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400016*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学合成领域。本发明公开了一种姜黄素衍生物(式III化合物)的制备方法，以姜黄素为原料，通过醚化和加成反应后，纯化制得具有肿瘤细胞靶向性的姜黄素衍生物。本发明以姜黄素与卤代烷烃发生醚化反应，再与三苯基磷发生加成反应，最后经重结晶得到姜黄素衍生物。本技术解决了目前合成步骤繁琐、产率低、反应时间长、后处理涉及毒性较大的氯仿等问题。该方法反应路线简单，后处理简便且收率高，具有广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 姜黄 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种姜黄素衍生物(式III化合物)的合成方法，其特征在于，该方法包括下列步骤：(1)醚化反应：将姜黄素(式I化合物)溶解于溶剂A中，加入1，3‑二卤代丙烷，并随即加入碱B和碘化钾催化剂，反应结束后硅胶柱分离(以石油醚：乙酸乙酯体积比为5∶1至3∶1的溶液为洗脱液)得到式II化合物，反应式如下：(2)加成反应：将式II化合物溶解于溶剂C中，加入三苯基磷(TPP)，再加入碘化钾催化剂发生反应，冷却后向反应液中加入溶剂D，析出固体沉淀E，反应式如下：其中，R为氟、氯、溴、碘取代基；(3)粗产品精制：固体沉淀E用溶剂F重结晶，即得到高纯度的姜黄素衍生物(式III化合物)。
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