[发明专利]一种稳定性好的(S)‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺缓释胶囊及其制备方法

摘要

一种稳定性好的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺缓释胶囊是由下列原辅料制成（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺1份，乳糖0.3份~0.8份，羟丙甲基纤维素K4M 1.5份~2.2份，巴西棕榈蜡0.6份~1.1份，十八烷醇0.16份~0.23份，硬脂酸镁0.08~0.15，磷酸氢钙0.27~0.38份，微粉硅胶0.56~0.68份，硫代硫酸钠0.18~0.25份，7%~10%的聚维酮K30乙醇溶液2.5份~3.3份；本发明具有颗粒流动性好，颗粒休止角小于36°，颗粒整粒后粉层少，成品收率高达94.7%，释放速度慢，释放周期长达12小时，同时，本品稳定性好，储存过程不会发生胶囊粘连现象，杂质增量仅为0.06%，货架期长达24个月。

主权项

一种稳定性好的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺缓释胶囊，其特征在于，它是由下列重量配比的原辅料制成：（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺1份，乳糖0.3份~0.8份，羟丙甲基纤维素K4M 1.5份~2.2份，巴西棕榈蜡0.6份~1.1份，十八烷醇0.16份~0.23份，硬脂酸镁0.08~0.15，磷酸氢钙0.27~0.38份，微粉硅胶0.56~0.68份，硫代硫酸钠0.18~0.25份，质量分数为7%~10%的聚维酮K30乙醇溶液2.5份~3.3份；取处方量的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺、乳糖、羟丙甲基纤维素K4M、巴西棕榈蜡、磷酸氢钙、微粉硅胶、硫代硫酸钠置混合粉碎机中混合粉碎成细粉（全部通过5号筛且能通过6号筛的量不得少于总量的95%），过筛；加入聚维酮K30乙醇溶液，用18目筛混合制粒，将制成的湿颗粒，置于热风烘箱中，设置温度40~60℃，干燥至颗粒水分≤3%，整粒（过24目筛），备用；将十八烷醇、硬脂酸镁粉碎过100目筛，加入整粒后的颗粒中，用三维运动混合机混合10min~20min。