[发明专利]含2‑吡啶酮环侧链的2‑氨基吡啶衍生物及制备和应用在审
| 申请号： | 201610529002.9 | 申请日： | 2016-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN106083708A | 公开（公告）日： | 2016-11-09 |
| 发明（设计）人： | 郭晓;陈文腾;张璨;刘星雨;舒可;邵加安;俞永平 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D213/73 | 分类号： | C07D213/73;C07D213/82;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 张法高;赵杭丽 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供一种含2‑吡啶酮环侧链的2‑氨基吡啶衍生物或其对映异构体，主要是以2‑氨基吡啶为母核，通过与4‑溴代‑2‑吡啶酮环偶联得到目标化合物。实验证明，在细胞水平对与ALK酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞Karpas299(NPM‑ALK阳性细胞株)、NCI‑H2228(EML4‑ALK阳性细胞株)、SKN‑BE2(ALK基因扩增细胞株)以及SH‑SY5Y(ALK F1174突变细胞株)具有显著的增殖抑制作用，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式I为： |
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| 搜索关键词： | 吡啶 酮环侧链 氨基 衍生物 制备 应用 | ||
【主权项】：
一种含2‑吡啶酮环侧链的2‑氨基吡啶衍生物或其对映异构体，其特征在于，结构通式I如下所示：![]()
其中：R1选自氢、C1～C6烷基、C3～C6酯基、C2～C6链氨基、C1～C2烷基取代的C2～C6链氨基、叔丁氧羰基取代的C2～C6链氨基；R2为氢、甲基；R3为取代或者未取代的苯基以及取代或未取代的杂芳基，所述的取代为被C1～C6烷基、卤素、C1～C6烷基氧基、氰基、三氟甲基中的一种或多种所取代；X取自氢、氧、硫或酰胺。
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