[发明专利]一种制备阿普斯特的方法有效
| 申请号： | 201610528570.7 | 申请日： | 2016-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN106187857B | 公开（公告）日： | 2021-04-06 |
| 发明（设计）人： | 杜小秋;周连超;刘节根 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317024 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备式I阿普斯特的方法，方法一：将式II(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺N‑乙酰基‑L‑亮氨酸盐与式III 3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐在非质子性溶剂中进行反应，得到式I化合物；方法二：将式II(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺N‑乙酰基‑L‑亮氨酸盐与式III 3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐在有机溶剂中，有机碱或碱金属氢化物存在下进行反应，得到式I化合物。本发明提供阿普斯特的制备方法，所需原料及试剂便宜，适宜工业生产，有很好的经济效应。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 阿普斯特 方法 | ||
【主权项】：
一种如式I所示的阿普斯特的制备方法，包含如下方法：方法一：将式II(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺N‑乙酰基‑L‑亮氨酸盐与式III 3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐在非质子性溶剂中进行反应，得到式I化合物；方法二：将式II(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺N‑乙酰基‑L‑亮氨酸盐与式III 3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐在有机溶剂中，有机碱或碱金属氢化物存在下进行反应，得到式I化合物；反应式如下：![]()
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