[发明专利]一种3-苯基-哌啶类衍生物合成方法有效
| 申请号： | 201610518448.1 | 申请日： | 2016-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN106146388B | 公开（公告）日： | 2018-12-04 |
| 发明（设计）人： | 刘会;闫法超;董旭;董云会;刘青;王平;梁寒冰 | 申请（专利权）人： | 山东理工大学 |
| 主分类号： | C07D211/96 | 分类号： | C07D211/96 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 255086 山东省淄*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3‑苯基‑哌啶类衍生物合成方法，是在反应溶剂中，以N‑烯丙基‑4‑甲氧基‑N‑乙烯基苯磺酰胺化合物和取代的碘苯化合物做为反应原料，在金属钯催化剂作用下，反应得到多取代的3‑苯基‑哌啶类衍生物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，反应操作简单，产率较高，合成底物的路线成熟，没有特殊要求，方法简单，可操作性强，为多类药物分子和天然产物的高效合成提供关键的骨架结构，并且可以广泛适用于工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苯基 哌啶 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3‑苯基‑哌啶类衍生物合成方法，其特征在于，以化合物1和化合物2为反应原料，在金属钯催化剂、配体、碱的作用下，在反应溶剂中反应得到3‑苯基‑哌啶类衍生物类化合物；反应过程如式（I）所示；![]()
式（I）；其中R1，是氢、卤素、烷基；PG是Ts；所述钯催化剂是Pd(OAc)2、PdCl2；所述催化剂的用量为化合物1的1‑10 mol%；所述的配体是DPPF，PPh3，所述配体用量为化合物1的20‑30 mol%；所述碱为Et3N、K3PO4、Cy2NMe、K2CO3、Cs2CO3；所述溶剂为乙腈，N,N‑二甲基甲酰胺，二氧六环。
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