[发明专利]一种含α‑H的炔基亚胺化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种一锅法制备含α‑H的炔基亚胺化合物的方法，在‑78℃下，磷亚胺化合物与含α‑H的酰氯在有机溶剂中反应，生成相应的氯代亚胺，接着与现场制备的炔基铜发生偶联反应，后处理得到含α‑H的炔基亚胺化合物。本发明还公开了由该方法制备得到的化合物。本发明的含α‑H的炔基亚胺化合物的制备方法，易于操作，后处理简便，底物可设计性强，可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物，实用性较强。同时，由上述方法制备得到的化合物生物活性好，同时可作为原料合成杂环化合物，具有较高的经济价值。

主权项

一种含α‑H的炔基亚胺化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)磷亚胺化合物与含α‑H的酰氯在有机溶剂中反应，生成氯代亚胺反应液；(2)向步骤(1)得到的氯代亚胺反应液中加入炔基铜进行偶联反应，反应结束后经过后处理得到所述的含α‑H的炔基亚胺化合物；所述的磷亚胺化合物的结构如式(II)所示：所述的含α‑H的酰氯的结构如式(III)所示：所述的炔基铜的结构如式(Ⅳ)所示：所述的含α‑H的炔基亚胺化合物为以下化合物中的一种：式(II)～(Ⅳ)中，R1为氯、甲基或甲氧基；R2为氢或叔丁基；R3为叔丁基或苯基；所述的有机溶剂为无水四氢呋喃、乙醚或二氧六环。