[发明专利]1-芳基脲基环烷基-1-甲酰胺类化合物及其药物组合物和应用在审
| 申请号： | 201610475847.4 | 申请日： | 2016-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN106008371A | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | 谢阳;谢其光;夏鸿林 | 申请（专利权）人： | 谢阳 |
| 主分类号： | C07D239/88 | 分类号： | C07D239/88;C07D213/81;C07D215/22;C07D265/32;A61K31/517;A61K31/5377;A61K31/5375;A61K31/47;A61K31/44;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P35 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人： | 汤东凤 |
| 地址： | 230000 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： |
本发明公开了通式I所示的1‑芳基脲基环烷基‑1‑甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、氮氧化物、溶剂化物以及包括其各种比例混合物在内的立体异构体，T、L1、Y、X、X1、X2、X3、G、D、B环、RB、m具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及此类化合物的制备方法，并且还涉及该类化合物其药学上可接受的盐、氮氧化物、溶剂化物、各种比例混合物在内的立体异构体的用途，特别是在制备用于防护、处理、治疗或减轻癌症病症的药物中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 芳基脲基 环烷 甲酰胺 化合物 及其 药物 组合 应用 | ||
【主权项】：
一种如通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐、氮氧化物、溶剂化物以及包括其各种比例混合物在内的立体异构体，![]()
其特征在于，B环为具有0‑3个N、0‑2个O和/或0‑2个S原子的3‑7元饱和碳环或杂环，RB选自氢、卤素、硝基、氰基、N3、A、OR1、SR1、NHR1、N(R1)2、COR1、SO2NHR1、SO2N(R1)2、SONHR1、SON(R1)2、COOR1、CONHR1、CON(R1)2、‑[C(R1)2]g‑Ar、‑[C(R1)2]g‑Het、‑[C(R1)2]g‑环烷基、‑OCOR1、OCONHR1、OCON(R1)2、NR1COA、NACOR1、NR1CONHA、NACONHR1、NR1CON(A)2、NACON(R1)2、NR1SO2A或者NASO2R1，R1为H、A、CH≡C‑CH2‑、A‑C≡C‑CH2‑、CH2＝C‑CH2‑、A‑CH＝C‑CH2‑、A‑C(R2)＝C‑CH2‑、COOR2、CONHR2、CON(R2)2、‑[C(R2)2]g‑Ar、‑[C(R2)2]g‑Het、‑[C(R2)2]g‑环烷基，R2为H、A，A为H、A2，A2为具有1‑10个碳原子的支链或者非支链烷基，其中，0‑4个CH2基团被O原子或S原子和/或‑CH＝CH‑基团替换，和/或0‑7个H原子被卤素、羟基、氨基或下列基团替换，![]()
其中，M为具有1‑6个碳原子的支链或者非支链烷基，Ar为苯基、萘基或联苯基，它们各自未取代或被以下基团单取代、二取代、三取代或四取代：卤素、硝基、氰基、N3、A、OR1、SR1、NHR1、N(R1)2、COR1、SO2NHR1、SO2N(R1)2、SONHR1、SON(R1)2、COOR1、CONHR1、CON(R1)2、‑OCOR1、OCONHR1、OCON(R1)2、NR1COA、NACOR1、NR1CONHA、NACONHR1、NR1CON(A)2、NACON(R1)2、NR1SO2A或者NASO2R1，各取代基之间相互独立，Het为具有1‑4个N、O和/或S原子的单环或双环或三环、饱和或不饱和的、芳族或非芳族杂环，其可被未取代或被以下基团单取代、二取代、三取代或四取代：卤素、硝基、氰基、N3、A、OR1、SR1、NHR1、N(R1)2、COR1、SO2NHR1、SO2N(R1)2、SONHR1、SON(R1)2、COOR1、CONHR1、CON(R1)2、‑OCOR1、OCONHR1、OCON(R1)2、NR1COA、NACOR1、NR1CONHA、NACONHR1、NR1CON(A)2、NACON(R1)2、NR1SO2A或者NASO2R1，各取代基之间相互独立，X1为O、S、NR1，X2为O、S、NR1，X3为O、S、NR1、CHR1、C(R1)2，G为‑[C(R1)2]j‑，D为A、‑[C(R1)2]g‑环烷基，‑[C(R1)2]g‑Ar、‑[C(R1)2]g‑Het，X为‑[C(R2)2]nNR1CO[C(R2)2]n、‑[C(R2)2]nCONR1[C(R2)2]n、‑[C(R2)2]nCO[C(R2)2]n、‑[C(R2)2]nCOO[C(R2)2]n，Y为Ar‑二基、杂芳‑二基、亚环烷基，L1为O、S、NH、NR1或者L1不存在，T为具有1‑4个N、和/或0‑4个O、和/或0‑4个S原子的单环、双环或三环、饱和或不饱和的、芳族或非芳族杂环，其可未取代或被以下基团单取代、二取代：＝O、＝S、＝NR1、＝N‑CN、＝N‑NO2、＝N‑OR1、＝N‑COR1、＝N‑COOR1、＝N‑OCOOR1，各取代基之间相互独立；且其可未取代或被以下基团单取代、二取代、三取代或四取代：卤素、硝基、氰基、N3、A、OR1、SR1、NHR1、N(R1)2、COR1、SO2NHR1、SO2N(R1)2、SONHR1、SON(R1)2、COOR1、CONHR1、CON(R1)2、‑[C(R1)2]g‑Ar、‑[C(R1)2]g‑Het、‑[C(R1)2]g‑环烷基、‑OCOR1、OCONHR1、OCON(R1)2、NR1COA、NACOR1、NR1CONHA、NACONHR1、NR1CON(A)2、NACON(R1)2、NR1SO2A或者NASO2R1，各取代基之间相互独立，m为0、1或2，n为0、1或2，j为0，1或2，g为0，1或2，卤素为氟、氯、溴、碘。
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