[发明专利]一种制备洛索洛芬活性代谢物的方法有效
| 申请号： | 201610435178.8 | 申请日： | 2016-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN106045842B | 公开（公告）日： | 2018-03-27 |
| 发明（设计）人： | 吕田;王雪萌;闵涛;郭彦飞;刘婷婷 | 申请（专利权）人： | 南京海融制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C51/373 | 分类号： | C07C51/373;C07C51/43;C07C59/54 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210061 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种洛索洛芬的反式羟基活性代谢物的合成方法。本发明以2‑[对(溴甲基)苯基]丙酸为原料经拆分、甲酯化得到中间体式3化合物；以L‑苯丙氨醇为起始制备手性助剂式7化合物；将环戊酮和手性助剂式7化合物先形成席夫碱式9，再与中间体式3缩合成中间体式11；中间体式11化合物经酸性水解，立体选择性还原环戊酮羰基，获得反式羟基活性代谢物式TM化合物。本合成路线的原料易得，操作简便，环境友好，避免使用柱层析的分离手段，完全满足工业化大生产的技术要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 洛索洛芬 活性 代谢物 方法 | ||
【主权项】：
一种式TM化合物的制备方法，其特征在于，包含如下步骤：(a)将2‑[对(溴甲基)苯基]丙酸通过拆分、甲酯化，得到式3化合物，(b)将L‑苯丙氨醇的氨基接BOC保护基，羟基上甲基化、脱除BOC保护基，得到手性助剂式7化合物，(c)将环戊酮与手性助剂式7化合物制得席夫碱式9化合物，再与式3化合物缩合，得到式10化合物，(d)将式10化合物水解，所得式11化合物在还原试剂和手性试剂的作用下立体选择性地还原成式TM化合物，
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