[发明专利]一种番荔素类药物的纳米混悬剂及其制备方法有效
| 申请号: | 201610367608.7 | 申请日: | 2016-05-31 |
| 公开(公告)号: | CN106420604B | 公开(公告)日: | 2019-11-12 |
| 发明(设计)人: | 王向涛;洪靖怡;李艳红;李怡静 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药用植物研究所 |
| 主分类号: | A61K9/10 | 分类号: | A61K9/10;A61K9/19;A61K36/185;A61K47/34;A61K47/24;A61K47/26;A61K47/28;A61K47/22;A61K47/42;A61P35/00 |
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| 地址: | 100193 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种用mPEG‑PCL、mPEG‑PLA、mPEG‑PLGA、mPEG‑DSPE、mPEG‑Chol、SPC、Tween80、BSA、TPGS等两亲性稳定剂制备的番荔素类药物的纳米混悬剂,及其制备方法及应用。所述的番荔素总内酯纳米混悬剂采用溶剂沉淀‑超声注入法制备,其处方组成:番荔素类药物与稳定剂的组合比例为1∶0.02~10(重量比)。制备的番荔素纳米混悬剂,载药量最高达90%,粒径最小可达123.2nm,多分散性良好。在胃肠液中及血浆中均稳定,即可口服给药,也可以注射给药;体外具有良好的缓释效果,无突释;该纳米粒相比于原药溶液在体外对肿瘤细胞抑制率显著;体内组织分布表现出对肿瘤的被动靶向,有助于提高药效,降低毒副作用。体内药效实验同时表现出了卓越的抗肿瘤药效,具有广阔的开发前景。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 番荔素 类药物 纳米 混悬剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种番荔素类药物的纳米混悬剂,其特征在于:所述的纳米混悬剂由番荔素内酯或其单体和稳定剂组成,药物与稳定剂的质量比为1∶0.02~10;所述的稳定剂为mPEG‑PCL、SPC、Tween80、BSA、TPGS两亲性稳定剂;其中mPEG‑PCL中PEG嵌段的分子量的范围为1000‑3000,mPEG‑PCL中PCL嵌段的分子量范围为1000‑3000;所述稳定剂为一种或多种稳定剂的组合物。
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