[发明专利]一种嘧啶衍生物的制备方法

摘要

本发明提供一种新型嘧啶衍生物的制备方法，所述嘧啶衍生物为[4‑(1‑氟‑1‑甲基‑乙基)‑嘧啶]‑5‑甲胺盐酸盐。其是一种新的医药中间体，为新药研发筛选所用。可以用于治疗糖尿病、脱发症等各种慢性疾病的新药研发筛选上，这种化合物的合成方法还具有操作简单、高效，原料成本低的优点，这种合成路线有工艺简单方便、适合工厂放大生产的优点。

主权项

1.一种结构式如式L所示的化合物的制备方法，所述化合物为[4‑(1‑氟‑1‑甲基‑乙基)‑嘧啶]‑5‑甲胺盐酸盐，式L为：所述方法包括如下步骤：1)将4‑[2‑(2‑氟‑2‑甲基)乙基]‑5‑嘧啶甲醛加入水中，分批加入硼氢化钠反应获得4‑[2‑(2‑氟‑2‑甲基)乙基]‑5‑嘧啶‑甲醇；2)4‑[2‑(2‑氟‑2‑甲基)乙基]‑5‑嘧啶‑甲醇、三苯基膦和邻苯二甲酰亚胺在溶剂和惰性气体条件下与偶氮二甲酸二乙酯反应获得2‑{4‑[2‑(2‑氟‑2‑甲基)乙基]‑5‑嘧啶}甲基‑异吲哚啉‑1,3‑二酮；上述步骤2)中反应温度为‑10～10℃；3)2‑{4‑[2‑(2‑氟‑2‑甲基)乙基]‑5‑嘧啶}甲基‑异吲哚啉‑1,3‑二酮与水合肼在溶剂中和回流条件下反应获得[4‑(1‑氟‑1‑甲基‑乙基)‑嘧啶]‑5‑甲胺盐酸盐。