[发明专利]一种1-Boc-3-羟基氮杂环丁烷医药中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201610348683.9 | 申请日： | 2016-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN106008303A | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | 胡海威;丁靓;闫永平;郑辉;严辉 | 申请（专利权）人： | 苏州艾缇克药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人： | 连平 |
| 地址： | 215000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种1‑Boc‑3‑羟基氮杂环丁烷医药中间体的制备方法，包括以下步骤：首先以1‑二苯基‑3‑羟基氮杂环丁烷作为原料，在负载型铂催化剂的催化下，发生氢化反应，然后经过Boc保护反应制得1‑Boc‑3‑羟基氮杂环丁烷。本发明提供的制备方法简单，原料价廉易得，工艺条件温和，对设备要求低，且产物纯化简单，收率高，大大降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 boc 羟基 氮杂环 丁烷 医药 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种1‑Boc‑3‑羟基氮杂环丁烷医药中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将1‑二苯基‑3‑羟基氮杂环丁烷加入到由缓冲剂溶于水制成的缓冲溶液中，加入负载型铂催化剂和甲醇以及甲酸铵，在氢化压力为40‑50psi下脱除二苯甲烷，反应结束后，过滤，滤液减压浓缩，并加入甲醇，冷冻结晶，分离产物，得到3‑羟基氮杂环丁烷；(2)将步骤(1)制得的3‑羟基氮杂环丁烷加入到甲醇中，然后加入三乙胺，滴加Boc酸酐，室温下反应6‑12h，反应结束后用柠檬酸水溶液洗涤反应液，分液，干燥，浓缩得1‑Boc‑3‑羟基氮杂环丁烷。
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