[发明专利]12-肟醚脱氢枞酸衍生物的用途有效
申请号: | 201610325861.6 | 申请日: | 2016-05-17 |
公开(公告)号: | CN105935355B | 公开(公告)日: | 2019-06-04 |
发明(设计)人: | 崔永梅;潘雪莹;王天骐;杨财广;张文明;林海霞 | 申请(专利权)人: | 上海大学;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | A61K31/192 | 分类号: | A61K31/192;C07C249/08;C07C249/12;C07C251/48;A61P31/04 |
代理公司: | 上海上大专利事务所(普通合伙) 31205 | 代理人: | 顾勇华 |
地址: | 200444*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种12‑肟醚脱氢枞酸衍生物的用途。12‑肟醚脱氢枞酸衍生物对金黄色葡萄球菌newman菌株有较好的抑制活性,同时对一些耐药菌株如NRS‑1菌株(耐氨基糖苷类抗生素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑70菌株(耐红霉素和奇放线菌素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑100菌株(耐苯唑青霉素和四环素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑108菌株(耐庆大霉素的金黄色葡萄球菌)、NRS‑271菌株(耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌)均有一定程度的抑制活性。 | ||
搜索关键词: | 12 脱氢 衍生物 用途 | ||
【主权项】:
1.一种12‑肟醚脱氢枞酸衍生物或其可药用的盐在制备用于预防及治疗细菌感染疾病的药物中的应用,其特征在于:所述细菌感染为金黄色葡萄球菌感染,所述12‑肟醚脱氢枞酸衍生物为具有下式I所示结构:
其中,R1=H、芳香系取代基、杂环系取代基、C1~C6直链或支链烷基、C3~C6环状烷基;R2=H、C1~C8直链或支链烷基、C3~C6环状烷基、不饱和烯基、不饱和炔基或芳香系取代基;上述的芳香系取代基为苯基、卤素取代苯基、C1~C4的烷基取代苯基、烷氧基取代苯基、三氟甲基取代苯基、三氟甲氧基取代苯基、萘基;上述的杂环系取代基为:噻吩基;上述的不饱和烯基为:烯丙基、
上述的不饱和炔基为:炔丙基。
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