[发明专利]一种坎格雷洛中间体的合成方法有效

专利信息
申请号: 201610301468.3 申请日: 2016-05-06
公开(公告)号: CN105949258B 公开(公告)日: 2019-05-31
发明(设计)人: 叶天健;陆修伟;郁光亮;何思;潘鹏;田嘉慧 申请(专利权)人: 浙江永宁药业股份有限公司
主分类号: C07H19/167 分类号: C07H19/167;C07H1/00
代理公司: 杭州中成专利事务所有限公司 33212 代理人: 朱莹莹
地址: 318020 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明属于药物化学合成领域,具体涉及一种式(6)所示化合物坎格雷洛中间体的合成方法。本发明提供一种新的坎格雷洛中间体(化合物6)的合成方法,以巯基腺苷为原料,首先与重氮化试剂和卤代试剂反应,再与2‑(甲硫基)乙胺反应,最后水解得到化合物6;该方法使用的原料价格便宜且反应高效、安全易操作,有利于进行工业化生产。
搜索关键词: 一种 坎格雷洛 中间体 合成 方法
【主权项】:
1.一种式6所示坎格雷洛中间体的合成方法,所述方法包括如下步骤:1)化合物4与重氮化试剂和卤代试剂反应合成化合物5;2)化合物5与2‑(甲硫基)乙胺反应合成化合物5‑1;3)化合物5‑1经水解反应合成化合物6;所述步骤1)中重氮化试剂是亚硝酸酯;所述步骤1)中卤代试剂是溴化铜;所述步骤1)采用一锅煮反应,反应温度是30‑50℃;其中X是卤素,R是烷基羰基。
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