[发明专利]一种坎格雷洛中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201610301468.3 | 申请日： | 2016-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN105949258B | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 叶天健;陆修伟;郁光亮;何思;潘鹏;田嘉慧 | 申请（专利权）人： | 浙江永宁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/167 | 分类号： | C07H19/167;C07H1/00 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 朱莹莹 |
| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明属于药物化学合成领域，具体涉及一种式(6)所示化合物坎格雷洛中间体的合成方法。本发明提供一种新的坎格雷洛中间体(化合物6)的合成方法，以巯基腺苷为原料，首先与重氮化试剂和卤代试剂反应，再与2‑(甲硫基)乙胺反应，最后水解得到化合物6；该方法使用的原料价格便宜且反应高效、安全易操作，有利于进行工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 坎格雷洛 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式6所示坎格雷洛中间体的合成方法，![]()
所述方法包括如下步骤：1)化合物4与重氮化试剂和卤代试剂反应合成化合物5；2)化合物5与2‑(甲硫基)乙胺反应合成化合物5‑1；3)化合物5‑1经水解反应合成化合物6；所述步骤1)中重氮化试剂是亚硝酸酯；所述步骤1)中卤代试剂是溴化铜；所述步骤1)采用一锅煮反应，反应温度是30‑50℃；![]()
其中X是卤素，R是烷基羰基。
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