[发明专利]一种坎格雷洛中间体的合成方法有效
申请号: | 201610301468.3 | 申请日: | 2016-05-06 |
公开(公告)号: | CN105949258B | 公开(公告)日: | 2019-05-31 |
发明(设计)人: | 叶天健;陆修伟;郁光亮;何思;潘鹏;田嘉慧 | 申请(专利权)人: | 浙江永宁药业股份有限公司 |
主分类号: | C07H19/167 | 分类号: | C07H19/167;C07H1/00 |
代理公司: | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人: | 朱莹莹 |
地址: | 318020 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: |
本发明属于药物化学合成领域,具体涉及一种式(6)所示化合物坎格雷洛中间体的合成方法。本发明提供一种新的坎格雷洛中间体(化合物6)的合成方法,以巯基腺苷为原料,首先与重氮化试剂和卤代试剂反应,再与2‑(甲硫基)乙胺反应,最后水解得到化合物6;该方法使用的原料价格便宜且反应高效、安全易操作,有利于进行工业化生产。 |
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搜索关键词: | 一种 坎格雷洛 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种式6所示坎格雷洛中间体的合成方法,
所述方法包括如下步骤:1)化合物4与重氮化试剂和卤代试剂反应合成化合物5;2)化合物5与2‑(甲硫基)乙胺反应合成化合物5‑1;3)化合物5‑1经水解反应合成化合物6;所述步骤1)中重氮化试剂是亚硝酸酯;所述步骤1)中卤代试剂是溴化铜;所述步骤1)采用一锅煮反应,反应温度是30‑50℃;
其中X是卤素,R是烷基羰基。
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