[发明专利]一种合成小檗碱属和乌檀木属天然产物中6‑6并环结构的方法有效
| 申请号： | 201610297176.7 | 申请日： | 2016-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN105801573B | 公开（公告）日： | 2017-10-31 |
| 发明（设计）人： | 欧劲桀;李科;高栓虎 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;C07D471/14;C07D471/22 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙)31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成小檗碱属和乌檀木属天然产物中6‑6并环结构的方法，所述方法是使具有式II结构的共轭烯炔酯在溶剂中发生分子内的串联环化反应，从而制得式I所示的6‑6并环结构，具体反应式为式中R1和R2分别独立选自氢、烷基、环烷基、芳基或杂环基；或者，R1和R2一起形成饱和或不饱和的碳环或杂环；R3和R4分别独立选自氢、烷基、环烷基、芳基或杂环基；或者，R3和R4一起形成饱和或不饱和的碳环或杂环；R选自C1～C4烷基；P为氨基保护基。本发明所述方法具有操作简单，安全环保，生产成本低，收率高，适合规模化生产等优点，对促进该类化合物在医药领域的广泛应用具有重要价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 小檗碱属 乌檀 天然 产物 结构 方法 | ||
【主权项】：
一种合成小檗碱属和乌檀木属天然产物中6‑6并环结构的方法，其特征在于：所述方法是使具有式II结构的共轭烯炔酯在溶剂中发生分子内的串联环化反应，即：使具有式II结构的共轭烯炔酯溶于溶剂中，先在酸性条件、0±5℃下反应1～5小时，然后浓缩除去酸，再使得到的产物重新溶于溶剂中，在碱性条件、0～60℃下进一步反应，从而制得式I所示的6‑6并环结构，具体反应式如下所示：其中：R1和R2一起形成饱和或不饱和的碳环或杂环；R3和R4一起形成饱和或不饱和的碳环或杂环；R选自C1～C4烷基；P为氨基保护基。
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