[发明专利]潜在EZH2小分子抑制剂及其合成方法有效
| 申请号： | 201610269745.7 | 申请日： | 2016-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN105777718B | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 姚志艺;张晓攀 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术学院 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61K31/513;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人： | 杨军 |
| 地址： | 200235 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种潜在EZH2小分子抑制剂及其合成方法。其合成方法的具体步骤如下：①将5‑巯基‑1‑苯基四氮唑和4‑氯乙酰乙酸乙酯在强碱作用下反应得到第一中间体；②将第一中间体在强碱作用下和盐酸胍反应得到第二中间体；③将第二中间体和异氰酸酯类或者异硫氰酸酯类化合物反应，生成目标化合物。本发明分离过程简单，不需要柱层析分离，步骤简单，方便进行工业化生产。本发明合成的目标化合物有很好的EZH2抑制活性，为恶性肿瘤药物的研发提供了一类新的小分子结构，这类小分子结构具有多样性，进一步的研究有助于开它的药用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 潜在 ezh2 分子 抑制剂 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种潜在EZH2小分子抑制剂，其特征在于，其具有通式(1)所示结构：![]()
其中：R1为S，R2为苯甲酰基。
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