[发明专利]一种化合物及其在治疗白内障中的应用有效
| 申请号： | 201610269417.7 | 申请日： | 2016-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN107312053B | 公开（公告）日： | 2020-01-31 |
| 发明（设计）人： | 饶燏;闫永彬;杨兴林;陈祥军 | 申请（专利权）人： | 清华大学 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00;C07J73/00;C07J17/00;C07J41/00;C07J71/00;A61K31/575;A61K31/58;A61K31/585;A61P27/12 |
| 代理公司： | 11245 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 关畅;王春霞 |
| 地址： | 100084 北京市海淀区北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种化合物及其在治疗白内障中的应用。所述化合物的结构式如式Ⅰ所示。式Ⅰ所示化合物、其前药或其药学上可接受的盐可用于阻止、缓解或者逆转晶状体蛋白在细胞内的聚集；在晶状体细胞中，90％以上的蛋白组分是晶状体蛋白(crystallin，CRY)，包括α‑、β‑和γ‑CRY三个家族，而晶状体蛋白发生突变后，会引发细胞内的蛋白聚集，导致白内障疾病，本发明将选取α‑CRY家族突变体αA‑Y118D、αB‑R120G、β‑CRY家族突变体βB2‑V187E、γ‑CRY家族突变体γC‑G129C和γD‑W43R为白内障疾病的研究模型检测了本发明化合物的效果。本发明提供的具有新颖结构的小分子，与现有的小分子(如C29，Science,350,674)相比，在抑制细胞内晶状体蛋白突变导致的蛋白聚集具有更好的活性，且提高药物的可被机体吸收性，并且对正常晶状体细胞没有毒副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 及其 治疗 白内障 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.式Ⅲ-6或式Ⅲ-8所示化合物或其药学上可接受的盐：/n
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