[发明专利]一种抗肿瘤大分子前药复合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种抗肿瘤大分子前药复合物及其制备方法和应用，其是由肝素或其衍生物‑阿霉素型大分子前药与透明质酸‑天然活性组分型大分子前药复合而成。本发明还提供了所述大分子前药复合物的制备方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。相对于现有技术，本发明通过将两种大分子前药复合，不但具有多重肿瘤靶向性，同时还可以有效逆转肿瘤多药耐药，两者协同作用，相互增效，显著加强了治疗效果。

主权项

1.一种抗肿瘤大分子前药复合物，其特征在于，其是由肝素或其衍生物‑阿霉素型大分子前药与透明质酸‑天然活性组分型大分子前药复合而成；所述肝素或其衍生物‑阿霉素型大分子前药，是以肼基甲酸叔丁酯为连接臂，首先与肝素或其衍生物反应后，再脱除叔丁氧羰基，与阿霉素继续反应，实现肝素或其衍生物与阿霉素的连接；所述肝素或其衍生物选自肝素、低分子量肝素、N‑O‑去硫酸化肝素或N‑去硫酸化肝素；所述透明质酸‑天然活性组分型大分子前药，是利用透明质酸主链上含有大量的羧基，通过化学偶联的方法，引入具有逆转肿瘤多药耐药功能的天然活性组分所形成。