[发明专利]一种螺[茚-异吲哚啉酮]类化合物及其衍生物的制备方法在审
申请号: | 201610259924.2 | 申请日: | 2016-04-22 |
公开(公告)号: | CN105837496A | 公开(公告)日: | 2016-08-10 |
发明(设计)人: | 王彦广;吕萍;孙浪;王晶 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07D209/96 | 分类号: | C07D209/96 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人: | 郑海峰 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物及其衍生物的制备方法。以3‐(2‐氰基苯基)炔丙醇类化合物或3‐(2‐甲酰胺基苯基)炔丙醇类化合物为原料,在酸性条件下,在有机溶剂中反应,经过浓缩、柱层析及重结晶纯化过程得到螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物,在后处理之前加入卤代丁二酰亚胺继续反应,则可得到螺[茚‐异吲哚啉酮]类衍生物。本发明反应原料易得,反应条件温和,工艺简单,操作便捷;所得螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物同时包含茚和异吲哚啉酮的骨架,具有潜在的药物、生物活性,亦可以作为配体,与金属络合后参与到有机反应中,也可以作为有机合成中间体使用。 | ||
搜索关键词: | 一种 吲哚 化合物 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物的制备方法,其特征在于:以3‐(2‐氰基苯基)炔丙醇类化合物或3‐(2‐甲酰胺基苯基)炔丙醇类化合物为原料,在酸性条件下,在20~120℃反应温度下,在有机溶剂中反应0.5‐12小时,经过浓缩、柱层析及重结晶纯化过程得到螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物;所述的螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物的结构式为:
所述的3‐(2‐氰基苯基)炔丙醇类化合物的结构式为:
所述的3‐(2‐甲酰胺基苯基)炔丙醇类化合物的结构式为:
反应过程用方程式表示如下:
其中:R1、R2、R3选自氢、C1~C6的烷基或环状烷基、卤素、苯基或取代的苯基,所述取代的苯基上的取代基为卤素、C1~C4的烷基或C1~C4的烷氧基。
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