[发明专利]一种偶联物、其制备方法及在制备IDO酶抑制剂和非甾体抗炎药物中的应用在审
申请号: | 201610240215.X | 申请日: | 2016-04-18 |
公开(公告)号: | CN105732643A | 公开(公告)日: | 2016-07-06 |
发明(设计)人: | 张士磊;钱彭飞;胡延维;陈韶华 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/407;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 陶海锋;孙周强 |
地址: | 215123 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种偶联物、其制备方法及在制备IDO酶抑制剂和非甾体抗炎药物中的应用;本发明公开的偶联物或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药具有较佳的抑制IDO酶的活性,同时兼具抗炎免疫协同作用,具有较好的作为抗肿瘤药物的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 偶联物 制备 方法 ido 抑制剂 非甾体 抗炎药 中的 应用 | ||
【主权项】:
一种如式I所示的偶联物;
式I式中:R选自氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1‑C6烷基、烷氧基、取代或未取代的氨基中的一种;R1为非甾体抗炎药母核结构;所述非甾体抗炎药为阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布或者塞来昔布;L选自‑(CH2CH2)mM‑、‑(CH2CH2OCH2CH2)mM‑、‑(CH2CH2NR7CH2CH2)mM‑、‑(CH2CH2SCH2CH2)mM‑、‑(CH2CH2SSCH2CH2)mM‑中的一种,其中m为0~6,R7为氢或烷基;当m为0时,M不存在;当m为1~6时,M为O、N或者S。
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