[发明专利]一种重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂的制备方法

摘要

本发明公开了一种重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂的制备方法，包括以下步骤：(1)将重酒石酸卡巴拉汀、崩解剂和第一粘合剂通过干混、挤压、滚圆形成丸芯Ⅰ；(2)丸芯Ⅰ经流化床并喷雾第二粘合剂和填充剂，制备丸芯Ⅱ，过筛得到第一筛上物和第一筛下物；(3)将第一筛下物再经过流化床，喷洒所述第二粘合剂和填充剂，得丸芯Ⅲ，过筛，得第二筛上物和第二筛下物，第二筛上物即为最终的重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂；(4)将第一筛上物和第二筛下物粉碎得到细粉，加入步骤(1)干混粉体；将再次制备的丸芯Ⅰ作为原料进行步骤(2)、步骤(3)和步骤(4)，依次循环。该方法制备的固体制剂既可遮盖苦味，又保证其均一释放、分散。

主权项

1.一种重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)制备丸芯Ⅰ将重酒石酸卡巴拉汀与崩解剂干混，加入含有第一粘合剂的第一溶液，制备软材，以挤压机将软材变为长条状，用滚圆机将长条状软材切断滚圆，形成丸芯Ⅰ，丸芯Ⅰ的直径为0.1‑0.8mm；(2)一次流化和一次筛分将含有第二粘合剂和填充剂的第二溶液作为喷雾溶液，将丸芯Ⅰ作为待喷物料，经流化床将喷雾溶液喷洒至所述丸芯上，使丸芯Ⅰ的直径平均增加0.05‑0.5mm，形成丸芯Ⅱ；将丸芯Ⅱ从流化床取出，然后过18～40目筛整粒后，得到第一筛上物和第一筛下物；(3)二次流化和二次筛分将第一筛下物置于流化床中，继续喷洒含有第二粘合剂和填充剂的喷雾溶液，使第一筛下物的直径平均增加0.02‑0.3mm，形成丸芯Ⅲ；将丸芯Ⅲ从流化床取出，然后过40～60目筛整粒，取得第二筛上物和第二筛下物，第二筛上物即为最终的重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂；(4)循环使用将第一筛上物和第二筛下物粉碎得到细粉，加入步骤(1)干混粉体中，再次加入含有第一粘合剂的第一溶液并制备丸芯Ⅰ，粉碎的细粉与(1)中干混后粉体的重量比为1:(5～10)，混合均匀；将再次制备的丸芯Ⅰ作为原料进行步骤(2)、步骤(3)和步骤(4)，依次循环，从而实现第一筛上物和第二筛下物的连续循环使用，以及重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂的连续生产；其中，所述第一粘合剂为羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、玉米淀粉中的一种或几种的水溶液；所述第二粘合剂为羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、玉米淀粉中的一种或几种的水溶液；所述填充剂为微晶纤维素、玉米淀粉、磷酸钙、乳糖中的一种或几种。