[发明专利]一种可控缓释硒负离子的载硒壳聚糖微球及其制备方法

摘要

本发明公开了一种可控缓释硒负离子的载硒壳聚糖微球及其制备方法，取Na₂SeO₃于醋酸溶液中，配制成硒醋酸溶液；再加入壳聚糖，配制成水相基质；量取Span‑80于液体石蜡中配制成油相基质；将水相基质缓慢滴加到油相基质中搅拌，再缓慢滴加交联剂，继续搅拌，静置分层，去除上层液相，收集沉淀物，用石油醚和无水乙醇分别抽滤洗涤直至滤液澄清透明，滴加丙酮，于45℃烘箱中烘干即得。载硒壳聚糖微球呈球性能良好，包封率在27.54％‑75.82％范围，载药量在1.45％‑9.01％范围内，载硒壳聚糖微球粒径在50‑600μm之间，有效缓释时间可达116天，可控补硒量。本发明为抗癌药物SeO₃^2‑离子构建一个缓释系统，通过模型药物缓释硒，拓宽给药方式，可用于常规或靶向疗法，提高药物生物利用度。

主权项

1.一种可控缓释硒负离子的载硒壳聚糖微球的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)水相基质的制备：称取Na2SeO3于2％(v/v)的醋酸溶液中，配制成硒醋酸溶液；称取壳聚糖固体粉末于硒醋酸溶液中，磁力搅拌使壳聚糖完全溶解，配制成含硒壳聚糖溶液，静置过夜使其澄清透明，即为制备载硒壳聚糖微球所需的水相基质；(2)油相基质的制备：量取Span‑80于液体石蜡中，搅拌均匀，配制成含5％(v/v)Span‑80的石蜡油体系，此为制备载硒壳聚糖微球所需的油相基质；(3)载硒壳聚糖微球的乳化、交联、固化及精制：在一定温度条件下，按水:油(v:v)＝1:5将水相基质缓慢滴加到油相基质中，边滴加边磁力搅拌，待水相基质滴加完全后，继续搅拌1h，使水油两相充分乳化，缓慢滴加交联剂，继续搅拌2h，使交联剂与壳聚糖充分交联，静置分层，去除上层液相，收集沉淀物，用石油醚和无水乙醇分别抽滤洗涤直至滤液澄清透明，此即为载硒壳聚糖微球半成品；滴加丙酮，使载硒壳聚糖微球相互分散，于45℃烘箱中烘干，得载硒壳聚糖微球。