[发明专利]一锅法制备头孢吡普的方法在审
| 申请号： | 201610134409.1 | 申请日： | 2016-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN105601648A | 公开（公告）日： | 2016-05-25 |
| 发明（设计）人： | 蔡建萍 | 申请（专利权）人： | 上海宁瑞生化技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/56 | 分类号： | C07D501/56;C07D501/04 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人： | 汤东凤 |
| 地址： | 200030 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一锅法制备头孢吡普的方法，包括步骤：化合物Ⅰ和化合物Ⅱ在有机碱的催化下，经酰胺化反应1～2小时制备得到化合物Ⅲ，接着加入三苯基膦，在碘化钾催化作用下反应1～2小时制备得到季磷盐Ⅳ，然后加入化合物Ⅴ，室温条件(25℃)下发生维悌希反应，反应2～3小时，后处理即得头孢吡普。本发明的制备方法避免了使用特殊氧化剂，同时避免了官能团保护和脱保护反应，有效降低了工艺难度，生产成本低，能够高收率获得高纯度的头孢吡普，并且，有效避免了放大效应，特别适用于工业化生产。另外，本发明为一锅法反应，无需中间产物的提纯，步骤简单，室温条件反应即可，大大提高了生产效率。 | ||
| 搜索关键词： | 一锅 法制 头孢 方法 | ||
【主权项】：
一锅法制备头孢吡普的方法，其特征在于，包括步骤：化合物Ⅰ和化合物Ⅱ在有机碱的催化下，经酰胺化反应1～2小时制备得到化合物Ⅲ，接着加入三苯基膦，在碘化钾催化作用下反应1～2小时制备得到季磷盐Ⅳ，然后加入化合物Ⅴ，室温条件下发生维悌希反应，反应2～3小时，后处理即得头孢吡普；其中，化合物Ⅰ、化合物Ⅱ、三苯基膦和化合物Ⅴ的物质的量之比为1：1.1～1.2：1.1～1.2：1.1～1.2；其反应式如下：![]()
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