[发明专利]一种合成α-芳基硫苷的方法有效
| 申请号： | 201610122381.X | 申请日： | 2016-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN105646612B | 公开（公告）日： | 2018-06-22 |
| 发明（设计）人： | 朱向明;王兴娣;杨晓鹏 | 申请（专利权）人： | 浙江师范大学 |
| 主分类号： | C07H15/203 | 分类号： | C07H15/203;C07H1/00 |
| 代理公司： | 杭州千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 黎双华 |
| 地址： | 321004 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种合成α‑芳基硫苷的方法，包括以下步骤：在溶剂N,N‑二甲基甲酰胺中，以α‑糖基硫醇为底物,以四丁基溴化铵为配体，在碘化亚铜催化下与碘代芳烃反应得α‑芳基硫苷。本发明通过芳基卤化物在铜试剂催化下直接与硫酚或硫醇一步反应得到偶联的产物，且在此过程中能够保持原硫醇的构型保持不变。本发明方法具有条件温和、产率高、和使用试剂便宜等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基硫 硫醇 催化 合成 二甲基甲酰胺 四丁基溴化铵 芳基卤化物 碘代芳烃 碘化亚铜 构型保持 一步反应 铜试剂 溶剂 产率 底物 硫酚 偶联 配体 糖基 | ||
【主权项】：
1.一种合成α‑芳基硫苷的方法，其特征在于，包括以下步骤：在溶剂N,N‑二甲基甲酰胺中，以α‑糖基硫醇为底物,以四丁基溴化铵为配体，在碘化亚铜催化下与碘代芳烃反应得α‑芳基硫苷；反应式如下：![]()
具体工艺包括如下步骤：将碘化亚铜、四丁基溴化铵、磷酸钾、碘代芳烃置于二颈圆底烧瓶中，抽真空、换氮气三次；在氮气氛围中将溶解在N,N二甲基甲酰胺溶剂中的α‑糖基硫醇溶液加入圆底烧瓶中；将圆底烧瓶置于油浴中，升温至80℃反应4h，反应结束后，降至室温，向圆底烧瓶中加入饱和食盐水淬灭反应，加入饱和食盐水和乙酸乙酯，萃取分液，合并有机相，再用无水硫酸钠干燥；减压浓缩，残留物通过柱色谱法快速分离，得到α‑芳基硫苷。
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