[发明专利]一种孟鲁司特钠的合成方法

摘要

本发明公开了一种孟鲁司特钠的制备方法，本法采用一锅法，以2‑(2‑(3‑(2‑(7‑氯‑2‑喹啉基)乙烯基)苯基)‑3‑氧代丙基)苯基)丙醇为起始原料，与1‑(巯甲基)‑环丙基乙酸乙酯反应，然后在碱作用下水解得到孟鲁司特钠。经提纯后可得到生成物几乎不损失、纯度较高的孟鲁司特钠。本方法反应条件温和，易于操作，能得到收率高、纯度高的产物，适合于大规模工业化生产。

主权项

1.一种孟鲁司特钠盐制备方法，具体步骤为：第一步，向体系中加入I与磺化试剂，发生磺酰化反应；第二步，在第一步的反应后，向体系中加入III1‑(巯甲基)‑环丙基乙酸甲酯，发生亲核取代反应；第三步，在第二步的反应后，向体系中加碱的水溶液，然后加入相转移催化剂或醇类溶剂，反应即得孟鲁司特钠盐；第四步，在第三步的反应后，向体系中加入弱酸，孟鲁司特钠盐与弱酸反应生成孟鲁司特酸，有机溶剂萃取，浓缩得孟鲁司特酸固体；第五步，将第四步浓缩所得孟鲁司特酸与碱反应生成孟鲁司特钠，干燥即为最终产品；具体合成路线如下：所述体系中的溶剂为苯、甲苯、二甲苯中的至少一种；第一步中，所述的磺化试剂为甲磺酸、对甲苯磺酸、甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯；第三步中，所述相转移催化剂为四丁基溴化铵、苄基三乙基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基硫酸氢铵、三辛基甲基氯化铵中的至少一种；所述醇类溶剂为异丙醇；所述的碱为氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠中的至少一种。