[发明专利]制备JAK抑制剂及相关中间化合物的方法在审
| 申请号： | 201610105438.5 | 申请日： | 2010-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN105669675A | 公开（公告）日： | 2016-06-15 |
| 发明（设计）人： | 周家成;刘平礼;林琦彦;B·W·梅卡尔夫;D·梅罗尼;潘永春;M·夏;李梅;T-Y·越;J·D·罗格斯;王海生 | 申请（专利权）人： | 因西特控股公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07F5/02 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 吴亦华;黄海波 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及制备式III手性取代的吡唑基吡咯并[2，3-d]嘧啶及相关合成中间化合物的方法。该手性取代的吡唑基吡咯并[2，3-d]嘧啶可作为蛋白质酪氨酸激酶的Janus激酶族(JAK)的抑制剂，用于治疗炎性疾病、骨髓增生病症及其它疾病。 |
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| 搜索关键词： | 制备 jak 抑制剂 相关 中间 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式XII化合物的方法：![]()
包括使式X化合物：![]()
与式XIII化合物：![]()
在钯催化剂、碱和溶剂存在下反应，以形成式XII化合物；其中：*为手性碳；X2为甲苯磺酸酯基团、三氟甲磺酸酯基团、碘基、氯基或溴基；R1选自C3‑7环烷基、C1‑6烷基和C1‑6氟烷基；且Rc和Rd每个独立地为H或C1‑6烷基；或Rc和Rd与它们所连接的氧原子及所述氧原子所连接的硼原子合起来形成任选被1、2、3或4个C1‑4烷基取代的5‑至6‑员杂环；且P1和P2每个独立地为保护基。
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