[发明专利]制备JAK抑制剂及相关中间化合物的方法在审
| 申请号： | 201610105438.5 | 申请日： | 2010-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN105669675A | 公开（公告）日： | 2016-06-15 |
| 发明（设计）人： | 周家成;刘平礼;林琦彦;B·W·梅卡尔夫;D·梅罗尼;潘永春;M·夏;李梅;T-Y·越;J·D·罗格斯;王海生 | 申请（专利权）人： | 因西特控股公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07F5/02 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 吴亦华;黄海波 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 jak 抑制剂 相关 中间 化合物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备式XII化合物的方法：
包括使式X化合物：
与式XIII化合物：
在钯催化剂、碱和溶剂存在下反应，以形成式XII化合物；
其中：
*为手性碳；
X2为甲苯磺酸酯基团、三氟甲磺酸酯基团、碘基、氯基或溴基；
R1选自C3-7环烷基、C1-6烷基和C1-6氟烷基；且
Rc和Rd每个独立地为H或C1-6烷基；或
Rc和Rd与它们所连接的氧原子及所述氧原子所连接的硼原子合起来形成任选被1、2、3 或4个C1-4烷基取代的5-至6-员杂环；且
P1和P2每个独立地为保护基。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述式XIII化合物如下式所示：
3.根据权利要求1至2中任一项所述的方法，其中P1为-CH2OC(＝O)-C(CH3)3或- CH2OCH2CH2Si(CH3)3。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中P2为1-(乙氧基)乙基。
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