[发明专利]一种改进的氮杂大环内酯化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于新农药创制有机合成领域，具体涉及一种改进的的氮杂大环内酯化合物及其制备方法，该化合物及其可药用盐含有氨基脲、噁二唑、硫脲衍生物中的一种。该制备方法至少包括以下步骤：a)将环十二酮与叠氮乙醇进行Schmidt反应后，经NaOH水解得到13‑氮杂‑1,15‑十五内酯，反应式如下：上述化合物均具有较好的杀菌和杀虫活性，且其活性优于母体。这为以后的新农药创制提供了有力的参考，具有作为新农药继续研发的潜力。

主权项

1.一种改进的氮杂大环内酯化合物或其可药用盐，其特征在于：其含有氨基脲、噁二唑、硫脲衍生物中的一种；其中，该化合物为含氨基脲的氮杂大环内酯化合物时，其结构通式如下式(I)：其中，R为氢、酰基取代C＝O‑R’、磺酰基取代S(＝O)2‑R”中的一种；所述R’为烷基或苯基；当R’为烷基时，该化合物为式(DZ‑2)、(DZ‑3)、(DZ‑4)和(DZ‑5)的结构中的一种：R”为烷基、带有0‑2个取代基的苯基或甲酸甲酯取代的噻吩基中的一种，苯基的取代基为卤素、甲氧基中的一种；当苯基为单取代时，取代基为2位取代或4位取代；当苯基为双取代时，取代基为2,4位取代；R”为烷基时，该化合物为式(DZ‑15)的结构：该化合物为含噁二唑的氮杂大环内酯化合物时，其结构通式如下式(II)：该化合物为含硫脲衍生物的氮杂大环内酯化合物时，其结构通式如下式(III)：其中，R’为氢原子；R”为烷基或丙酰基时，该化合物为式(JD‑1)、(JD‑2)、(JD‑3)和(FD‑1)的结构中的一种：R”为苯甲基、呋喃甲基、0‑2个取代基的苯基和0‑2个取代基的苯甲酰基中的一种；当R”为0‑2个取代基的苯基时，该化合物为式(LD‑2)、(LD‑3)、(LD‑4)和(LD‑5)的结构中的一种：苯甲酰基上的苯基的取代基为卤素、硝基中的一种；当苯基为单取代时，取代基为2位取代或4位取代；当苯基为双取代时，取代基为2,4位取代或2,5位取代。