[发明专利]一种改进的吗茚酮的合成方法有效
| 申请号： | 201610051046.5 | 申请日： | 2016-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN107011237B | 公开（公告）日： | 2020-04-21 |
| 发明（设计）人： | 季俊虬;高美华;李孝常;陈军 | 申请（专利权）人： | 合肥立方制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 北京市隆安律师事务所 11323 | 代理人： | 刘东方 |
| 地址： | 230088 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域，具体涉及一种改进的吗茚酮的合成方法。本发明所述改进的吗茚酮合成方法包括：1)在醇溶剂和矿酸催化剂存在下，2‑甲基‑3‑乙基‑4，5，6，7‑四氢吲哚‑4‑酮与盐酸吗啉及多聚甲醛于50℃～55℃至回流的反应条件下进行胺甲基化反应生成吗茚酮盐酸盐；2)分出未反应的原料2‑甲基‑3‑乙基‑4，5，6，7‑四氢吲哚酮，母液经碱化后直接获得吗茚酮。本发明可使曼尼希反应中的各溶媒的用量成倍的下降，大幅缩短了胺甲基化反应时间，并简化了后续除杂分离过程，而且收率高、成本低、生产环境明显改善、三废处理费用低、综合优势明显。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 改进 吗茚酮 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种改进的吗茚酮的合成方法。其特征在于，所述方法包括：1)在醇溶剂和矿酸催化剂存在下，2‑甲基‑3‑乙基‑4，5，6，7‑四氢吲哚‑4‑酮与盐酸吗啉及多聚甲醛于50℃～55℃至回流的反应条件下进行反应、即生成吗茚酮盐酸盐；2)分出未反应的2‑甲基‑3‑乙基‑4，5，6，7‑四氢吲哚酮，母液经碱化后直接获得吗茚酮。
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