[发明专利]制备前药和靶向治疗化合物的方法在审
| 申请号： | 201580062318.5 | 申请日： | 2015-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN107110866A | 公开（公告）日： | 2017-08-29 |
| 发明（设计）人： | 约翰·K·林奇;杰弗里·J·哈奇森;托马斯·R·本森 | 申请（专利权）人： | 因思博医疗公司 |
| 主分类号： | G01N33/574 | 分类号： | G01N33/574;C07K7/06 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人： | 牟静芳,郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 提供了用于制备式1的化合物的方法。还提供了在该方法中使用的各种化合物，以及制备这些化合物的方法。还提供了具有式XO‑CO‑(CH2)nNH2的化合物，其中n是大于2的整数。另外提供了制备该化合物的方法。还提供了制备生物活性化合物的前药的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 靶向 治疗 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种用于制备式1的化合物的方法：所述方法包括(a)在酸催化剂的存在下使式2的化合物：与X‑OH反应以产生式3a的化合物其中X是形成酯的取代基，所述酯能够从式5a的化合物裂解以产生式6的化合物：(b)使所述式3a的化合物与式4的化合物：反应以产生式5a的化合物；(c)从所述式5a的化合物中除去X基团以产生式6的化合物：(d)使所述式6的化合物与式7的化合物：反应以产生式8的化合物：(e)将所述式8的化合物转化成所述式1的化合物。
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