[发明专利]氨基吡啶基氧基吡唑化合物

摘要

本发明涉及抑制转化生长因子β受体1(TGFβR1)的活性的新的氨基吡啶基氧基吡唑化合物、包含所述化合物的药物组合物和采用所述化合物来治疗癌症、优选结肠癌、黑素瘤、肝细胞癌、肾癌、成胶质细胞瘤、胰腺癌、骨髓发育不良综合征、肺癌和胃癌和/或纤维化、优选肝纤维化和慢性肾脏疾病的方法。

主权项

1.下式化合物:其中：R¹是氢、异丙基、二氟甲基、二氟乙基或环丙基；R²是乙基、叔丁基、吡啶‑2‑基、四氢吡喃‑4‑基、四氢呋喃‑3‑基、环丙基或环丁基；且R³是氨甲酰基苯基、吡啶‑2‑基、(1‑羟基‑1‑甲基乙基)吡啶基、1‑甲基‑2‑氧代基‑1H‑吡啶‑4‑基、1‑甲基吡唑基、吡嗪‑2‑基、2‑甲氧基嘧啶‑4‑基、1‑甲基‑2‑氧代基‑1H‑嘧啶‑4‑基、哒嗪‑3‑基、6‑氯哒嗪‑3‑基、6‑甲基哒嗪‑3‑基或6‑甲氧基哒嗪‑3‑基；或其可药用盐。