[发明专利]吡啶基-三氮杂二环类化合物有效
申请号: | 201580036633.0 | 申请日: | 2015-07-21 |
公开(公告)号: | CN106661053B | 公开(公告)日: | 2019-07-12 |
发明(设计)人: | 比约恩·巴特尔斯;科西莫·多伦特;沃尔夫冈·古帕;沃尔夫冈·哈普;安德烈亚斯·库格斯塔特;乌尔丽克·奥布斯特·森德;延斯-乌韦·彼得斯;马克·罗杰斯-埃文斯;托马斯·沃尔特林;克里斯蒂安·施尼德;罗格·韦穆特 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/554;A61P25/28 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 吴胜周;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明提供具有BACE1抑制活性的式(I)的化合物、其制备、包含其的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。 |
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搜索关键词: | 吡啶 三氮杂二环类 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式I的化合物,
其中R1是被1‑2个独立地选自氰基和C1‑6‑烷基的取代基取代的吡啶基,并且R2连同R4一起选自由以下各项组成的组:i)‑(CH2)x‑,其中x=3或4;被1或2个卤素‑C1‑6‑烷基取代,和ii)‑(CH2)‑(CY2)z‑(CH2)‑,其中各个个体Y=H或F并且z=1或2,R3选自由以下各项组成的组:i)C1‑6‑烷基,和ii)卤素‑C1‑6‑烷基;或其药用盐。
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