[发明专利]磷酰胺的合成

摘要

制备结构式(I)化合物的方法，包括其所有异构体，立体异构体，对映异构体和非对映异构体及其盐；该方法提供的混合物包含结构式(II)化合物，和结构式(III)的化合物使a)中提供的混合物在一种或多种路易斯酸存在条件下进行反应，得到包含结构式(I)化合物的混合物。

主权项

制备包括其所有异构体、立体异构体、对映异构体和非对映异构体及其盐在内的式(I)化合物的方法，所述方法包括a)提供含有式(II)化合物和式(III)化合物的混合物，b)使a)中提供的混合物在一种或多种路易斯酸的存在下经历反应条件，产生混合物，从而得到包含式(I)化合物的混合物；其中，每次出现时Ar是苯基、萘基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基或喹喔啉基，它们各自任选被C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6环烷基、芳基、卤素、COOH、CHO、C(O)(C1‑C6烷基)、C(O)(芳基)、COO(C1‑C6烷基)、COONH2、COONH(C1‑C6烷基)和CN中的至少一个取代；(Y‑)nR1是亲核取代反应的离去基团，其中n是0或1，并且其中Y是O、N或S；R2和R3独立地是H或C1‑C6烷基，所述C1‑C6烷基任选被OH、C1‑C6烷氧基、芳基、杂芳基、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、F、Cl、Br、I、NO2、COOH、CHO、C(O)(C1‑C6烷基)、C(O)(芳基)、COO(C1‑C6烷基)、COONH2、COONH(C1‑C6烷基)和CN中的至少一个取代；R6是C1‑C6烷基或C3‑C10环烷基，其任选被C1‑C6烷基和芳基中的至少一个取代；碱是通过碳或氮原子与式(III)的呋喃糖环连接的嘌呤基或嘧啶基；R7和R8独立地是H、OH、F、Cl、Br、I、叠氮化物、腈、NH2、NHR26、NR26R24、(CO)‑NH2、(CO)‑NHR26、(CO)‑NR26R24、任选被C1‑C6烷基取代的C1‑C6烷基、或任选被C1‑C6烷基取代的C3‑C10环烷基，其中R26和R24独立地是C1‑C6烷基；R9是H、OH、C1‑C6烷氧基、OC(O)R25、或任选被C1‑C6烷基或芳基取代的C1‑C6烷基，其中R25是C1‑C6烷基或芳基。