[发明专利]新型稠合咪唑并苯并噻唑化合物

摘要

本发明涉及新型稠合咪唑并苯并噻唑衍生物，它们的药学上可接受的盐，以及它们的异构体、立体异构体、阻转异构体、构象异构体、互变异构体、多晶型物、水合物、溶剂化物和N‑氧化物。本发明还包括所述化合物的药学上可接受的组合物和制备新型化合物的方法。本发明进一步涉及以上提及的化合物用于制备用作药品的药物的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物，它们的药学上可接受的盐；其中，X选自O和S(O)_n；R₁和R₂独立地选自氢、A、CH₂OH、CH₂R₃、N(R₅)CO₂R₄、C(O)NR₅R₆、CO₂R₇和C(O)‑A；R独立地选自N(R₅)C(O)N(R₅)‑A、C(O)N(R₅)‑A和C₁‑C₆烷基‑N(R₅)C(O)N(R₅)‑A；A独立地选自C₁‑C₆烷基、C₃‑C₁₀碳环、C₆‑C₁₀芳基、5～14元杂芳基和3～14元杂环，所述C₁‑C₆烷基、C₃‑C₁₀碳环、C₆‑C₁₀芳基、5～14元杂芳基或3～14元杂环用独立地选自以下各项的1‑3个取代基任选地取代：卤素、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₁₀碳环、C₆‑C₁₀芳基、3～14元杂环、CF₃、O‑C₁‑C₆烷基、N(R₅)S(O)_m‑C₁‑C₆烷基和C₁‑C₆烷基‑OR₇，其中每个C₆‑C₁₀芳基进一步用独立地选自以下各项的1‑3个取代基任选地取代：卤素、C₁‑C₆烷基、和O‑C₁‑C₆烷基；R₃独立地选自O‑A、NR₅R₆、S(O)_n‑C₁‑C₆烷基‑CO₂‑C₁‑C₆烷基和S(O)_n‑‑C₁‑C₆烷基‑OH；R₄是A；R₅独立地选自氢和C₁‑C₆烷基；R₆独立地选自C₁‑C₆烷基‑OH、CH(CH₂OH)‑C₆‑C₁₀芳基、CH(CH₂OH)₂和C₁‑C₆烷基‑杂环；其中杂环是3～14元的环系统；R₅和R₆连同它们连接的氮原子一起任选地形成3～8元单环杂环，其环任选地含有选自O或S的另外的杂原子以及所述环任选地被一个或多个R₉取代基取代；R₇是氢或A；每个R₈独立地是1‑2个取代基，并且每个选自氢和卤素，其中R和R₈不同时是氢；R₉独立地选自氢和羟基；m为2；n为0，其中，所述“C₃‑C₁₀碳环”是指具有3～10个碳原子的环状环系统，且所述“C₃‑C₁₀碳环”具有任何饱和度，条件是所述环系统中的至少一个环不是芳族的；所述“C₆‑C₁₀芳基”是指芳族基团，其是6～10元单环或双环含碳环系统；所述“5～14元杂芳基”是指芳族基团，其是5～14元单环或二环的环系统，并具有至少一个杂原子，所述杂原子选自O，N和S；以及所述“3～14元杂环”是指完全或部分饱和的环状基团，其是一个3～14元单环或双环系统，并具有至少一个杂原子，所述杂原子选自O，N和S。