[发明专利]抗真菌化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201580014312.0 | 申请日： | 2015-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN106459022B | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | 威廉·J·胡克斯特拉;克里斯多夫·M·耶茨;马克·本克;阿萨夫·阿利马达诺夫;斯科特·A·大卫;道格拉斯·弗兰克林·弗莱依 | 申请（专利权）人： | 北卡罗来纳维亚梅特制药公司;美国政府健康与人类服务部 |
| 主分类号： | C07D413/06 | 分类号： | C07D413/06;C07D295/215;C07D405/06;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 李博;刘继富 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及制备用作抗真菌剂的化合物1的方法。具体地，本发明旨在提供用于制备化合物1及其经取代的衍生物的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 真菌 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备化合物1或1a、或其混合物的方法：![]()
包括：(i)使酯2：![]()
和吗啉进行酰胺化反应，以提供吗啉酰胺2b：![]()
(ii)使吗啉酰胺2b：![]()
反应；以提供酮3：![]()
其中M是Mg或MgX；X是卤素；(iii)芳基化酮3：![]()
以提供芳基吡啶1‑4：![]()
(iv)生成芳基吡啶1‑4：![]()
的环氧化物，以提供环氧化物5：![]()
(v)使环氧化物5：![]()
开环，以提供氨基醇±1‑6：![]()
(vi)富集氨基醇±1‑6：![]()
的对映体纯度，以提供对映体富集的氨基醇1‑6*或1‑7*：![]()
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或其混合物；和(vii)生成对映体富集的氨基醇1‑6*或1‑7*：![]()
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或其混合物的四唑，以提供化合物1或1a：![]()
或其混合物；其中R1是卤素。
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