[发明专利]用作激酶活性调节剂的嘧啶咪唑胺

摘要

本发明提供了新颖的通式(I)所示的咪唑胺、其制备及其用于治疗过度增殖性疾病诸如癌症的用途。

主权项

通式(I)化合物，及其可药用盐、溶剂化物、盐的溶剂化物或前药，式中：R¹是Hal、LA、OH、O(LA)、NH₂和/或NH(LA)、N(LA)₂、NO₂、CN、OCN、SCN、COOH、COO(LA)、CONH₂、CONH(LA)、CON(LA)₂、NHCO(LA)、NHCONH(LA)、NHCONH₂、NHSO₂(LA)、CHO、CO(LA)、SO₂NH₂、SO₂(LA)，或者是C_5–10芳基或C_6–15稠合芳基，3‑12元饱和或部分不饱和单环或双环碳环，具有1‑4个独立地选自N、O或S的杂原子的3‑12元单环或双环杂环，或者具有1‑4个独立地选自N、O或S的杂原子的5‑12元单环或双环杂芳环；上述基团中每一个任选地被Hal、LA、OH、O(LA)、NH₂和/或NH(LA)、N(LA)₂、NO₂、CN、OCN、SCN、COOH、COO(LA)、CONH₂、CONH(LA)、CON(LA)₂、NHCO(LA)、NHCONH(LA)、NHCONH₂、NHSO₂(LA)、CHO、CO(LA)、SO₂NH₂、SO₂(LA)和/或SO₂H单取代、二取代或三取代，或者是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的无支链的或有支链的烷基，其中1个或2个CH₂基团可被氧原子和/或被‑NH‑、NH(LA)、‑CO‑、‑NHCO‑或‑CH＝CH‑基团所取代，和/或其中CH基团可被‑N‑取代，R³是H，或者是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的无支链的或有支链的直链、单环或双环烷基，其中1个或2个CH₂基团可以被‑O‑或‑NH‑基团所替代，和/或其中1个或2个CH基团可以被‑N‑基团所替代，和/或其中1、2或3个H原子可以被Hal或者OH所替代；R²是C_5–10芳基或C_6–15稠合芳基、3‑12元饱和或部分不饱和的单环或双环碳环、具有1‑4个独立地选自N、O或S的杂原子的3‑12元单环或双环杂环、具有1‑4个独立地选自N、O或S的杂原子的5‑12元单环或双环杂芳环；上述基团中每一个可任选地被Hal、LA、OH、O(LA)、NH₂和/或NH(LA)、N(LA)₂、NO₂、CN、OCN、SCN、COOH、COO(LA)、CONH₂、CONH(LA)、CON(LA)₂、NHCO(LA)、NHCONH(LA)、NHCONH₂、NHSO₂(LA)、CHO、CO(LA)、SO₂NH₂、SO₂(LA)单取代、二取代或三取代；Hal是F、Cl、Br或I；以及LA是具有1、2、3或4个碳原子的无支链的或有支链的饱和或部分不饱和的直链烃链，其中1、2或3个H原子可以被Hal所替代。